Главная » 2015 » Март » 30

Наименование: Коронал (Coronal)


Фармакологическое действие: 
Коронал – препарат из группы селективных β-адреноблокаторов без собственной СМА. Коронал оказывает антиаритмическое, гипотензивное и антиангинальное действие. Препарат в невысоких дозах блокирует β-адренорецепторы сердца, способен уменьшать образование циклической АМФ из АТФ, стимулированное катехоламинами. Коронал, как селективный β-адреноблокатор, обладает способностью снижать внутриклеточный ток ионов кальция, оказывать отрицательное дромо-, хроно-, ино- и батмотропное действие (угнетает возбудимость и проводимость, снижает частоту сердечных сокращений и сократимость миокарда). При увеличении дозировки Коронал оказывает действие на β2-адренорецепторы. В первые сутки применения β-адреноблокаторов ОПСС увеличивается благодаря реципрокному возрастанию активности α-адренорецепторов и устранению стимуляции β2-адренорецепторов. Спустя 2-3 суток ОПСС возвращается к исходному, при длительном применении Коронала ОПСС снижается.
Гипотензивный эффект Коронала обусловлен его способностью уменьшать минутный объем крови, а также связан с угнетением активности ренинангиотензиновой системы, восстановлением нормальной чувствительности барорецепторов, расположенных на дуге аорты, и с влиянием препарата на ЦНС.

Гипотензивный эффект у пациентов с артериальной гипертензией наступает через 2-5 суток после начала лечения Короналом, стабильный терапевтический гипотензивный эффект отмечается спустя 1-2 месяца.
Антиангинальный эффект препарата Коронал обусловлен улучшением перфузии сердечной мышцы, удлинением диастолы, а за счет снижения сократимости мышцы сердца и уменьшения ЧСС - уменьшением потребности сердечной мышцы в кислороде.
В результате повышения в левом желудочке конечного диастолического давления и увеличения растяжения мышечной ткани желудочков потребность сердечной мышцы в кислороде может повышаться, особенно у пациентов с ХСН.
Антиаритмический эффект Коронала обусловлен его способностью устранять аритмогенные факторы (артериальную гипертензию, тахикардию, увеличенное содержание циклической АМФ, повышенную активность симпатической нервной системы), уменьшать скорость спонтанного возбуждения эктопического и синусного водителей ритма, замедлять атриовентрикулярное проведение (в антеградном и ретроградном направлениях через атриовентрикулярный узел), а также по дополнительным путям.

Коронал при использовании его в средних дозировках оказывает менее выраженное действие на углеводный обмен и органы, которые содержат β2-адренорецепторы (скелетные мышцы, поджелудочная железа, гладкая мускулатура бронхов, периферических артерий и матки), а также не вызывает задержку в организме ионов натрия, в отличие от неселективных β-адренорецепторов. Атерогенное действие Коронала сопоставимо с действием пропранолола.
Применение Коронала в высоких дозировках (более 200 мг) приводит к блокирующему действию на оба вида β-адренорецепторов.
Абсорбция препарата Коронал достигает 80-90%. На абсорбцию препарата прием пищи не влияет. Максимальная концентрация препарата в плазме отмечается спустя 2-4 часа после приема, способность связываться с белками крови – 26-33%. Коронал характеризуется низкой способностью проникать через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, низкой секрецией с грудным молоком. Метаболизируется Коронал в печени. Препарат характеризуется периодом полувыведения, равным 9-12 часам. Экскретируется почками, около 50% выводится в неизмененном виде, остальная часть в виде метаболитов. Около 2% выводится с желчью.


Показания к применению: 
Коронал назначают при артериальной гипертензии, ИБС, стенокардии напряжения, инфаркте миокарда (вторичная профилактика).
Препарат используют для лечения пациентов с нарушениями ритма: синусовой тахикардией, желудочковой и наджелудочковой экстрасистолией, аритмиями на фоне тиреотоксикоза, пролапсов митрального клапана.


Способ применения: 
Коронал принимают внутрь, натощак утром, не разжевывая.
Рекомендуется принимать однократно 2,5-5 мг препарата. Доза может быть увеличена при необходимости до 10 мг (однократно в сутки).
Для взрослых максимальная суточная дозировка Коронала составляет 20 мг. Для пациентов со значительными нарушениями функций печени или нарушениями функций почек максимальная суточная доза составляет 10 мг (при клиренсе креатинина <20 мл/мин).


Побочные действия: 
При применении Коронала может отмечаться появление:
- слабости, повышенной утомляемости, головокружения, сонливости или бессонницы, головной боли, депрессии, кошмарных сновидений, беспокойства, спутанности сознания, галлюцинаций, кратковременной потери памяти, тремора, астении, парестезии конечностей (у больных с синдромом Рейно и с «перемежающейся» хромотой), миастении;
- нарушений зрения, болезненности и сухости глаз, уменьшения секреции слезной жидкости, конъюнктивита;
- синусовой брадикардии, сердцебиения, аритмии, нарушения проводимости миокарда, ослабления сократимости миокарда, атриовентрикулярной блокады (вплоть до остановки сердца или развития полной поперечной блокады), усугубления или развития хронической сердечной недостаточности (одышка, отечность стоп и лодыжек), ортостатической гипотензии, снижения АД, боли в груди, проявлений ангиоспазма (синдром Рейно, усиление нарушений периферического кровообращения);
- тошноты, рвоты, сухости слизистых оболочек ротовой полости, боли в животе, диареи, запора, изменений вкуса, нарушений функций печени (холестаз, желтушность кожи или склер, темная моча);
- заложенности носа, при применении в больших дозировках за счет утраты селективности – затруднений дыхания, бронхоспазма или ларингоспазма у предрасположенных пациентов;
- гипогликемии (у пациентов, получающих инсулин), гипергликемии (у пациентов с инсулинонезависимым сахарным диабетом), гипотиреоидного состояния;
- аллергических реакций в виде высыпаний, зуда, крапивницы;
- гиперемии кожи, усиления потоотделения, экзантемы, обострений симптомов псориаза, псориазоподобных кожных реакций;
- изменений лабораторных показателей: лейкопении, агранулоцитоза, тромбоцитопении (кровоизлияния и необычные кровотечения), изменения уровня билирубина, активности ферментов;
- влияния на плод (гипогликемия, внутриутробная задержка роста, брадикардия);
- прочих побочных эффектов: артралгии, боли в спине, снижения потенции, ослабления либидо, синдрома «отмены» (повышения АД, усиления приступов стенокардии).


Противопоказания: 
Коронал противопоказан пациентам с кардиогенным шоком, острой сердечной недостаточностью, декомпенсированной ХСН, синоатриальной блокадой, атриовентрикулярной блокадой II-III ст., синдромом ССУ, стенокардией Принцметала, брадикардией с ЧСС < 40 в мин., кардиомегалией (без признаков СН), артериальной гипотензией (с систолическим АД < 90 мм.рт.ст., в первую очередь при инфаркте миокарда), с индивидуальной гиперчувствительностью к препарату.
Коронал не назначают в период лактации, а также пациентам, принимающим ингибиторы МАО (одновременный прием).
Коронал используют с осторожностью для лечения пациентов с аллергическими реакциями в анамнезе, сахарным диабетом, ХОБЛ (эмфиземой легких, бронхиальной астмой), метаболическим ацидозом, феохромоцитомой, ХСН, печеночной недостаточностью, облитерирующими заболеваниями периферических сосудов (синдромом Рейно, «перемежающейся» хромотой), миастенией, депрессией, тиреотоксикозом, псориазом, в пожилом возрасте, в период беременности, детском возрасте (не определена безопасность препарата и эффективность).


Беременность: 
Коронал может использоваться во время беременности только после анализа соотношения «польза для матери – риск для плода».


Взаимодействие с другими лекарственными средствами: 
Одновременный прием с йодосодержащими рентгеноконтрастными лекарственными препаратами для внутривенного введения приводит к повышению риска возникновения анафилактических реакций.
Экстракты аллергенов, используемых при постановке кожных проб, и аллергены, применяемые в иммунотерапии, повышают риск развитие анафилаксии или тяжелых аллергических реакций у пациентов, принимающих бисопролол.
Лекарственные средства, используемые для общей анестезии (ингаляционной), относящиеся к группе производных углеводородов, и фенитоин при внутривенном введении усиливают вероятность понижения АД и выраженность кардиодепрессивного действия препарата.
Коронал способен изменять эффективность пероральных гипогликемических средств и инсулина, маскировать симптоматику развивающейся гипогликемии (повышение АД, тахикардию).
Глюкокортикостероиды и эстрогены в результате задержки ионов натрия угнетают гипотензивное действие Коронала.
Коронал снижает клиренс ксантинов (за исключением дифиллина) и лидокаина, повышает в плазме их концентрацию, особенно у тех пациентов, у которых под влиянием курения отмечается исходно повышенный клиренс теофиллина.
Препараты группы НПВП за счет блокады синтеза простагландинов почками и задержки Na ослабляют гипотензивное действие Коронала.

Метилдопа, сердечные гликозиды, гуанфацин, резерпин, БМКК (дилтиазем, верапамил), амиодарон и иные антиаритмические лекарственные средства увеличивают риск развития брадикардии или усугубления имеющейся брадикардии, остановки сердца, атриовентрикулярной блокады, сердечной недостаточности. ... Читать дальше »

Просмотров: 95 | Добавил: Аптека | Дата: 30.03.2015 | Комментарии (0)

ТОНОРМА® (TONORMA)

Дарница     C07F B03

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. п/о контурн. ячейк. уп., пачка, № 10, № 30

 Атенолол 0,1 г
 Хлорталидон 0,025 г
 Нифедипин 0,01 г

Прочие ингредиенты: магния карбонат легкий, крахмал картофельный, гипромеллоза, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия лаурилсульфат, натрия кроскармеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, полиэтиленгликоль, титана диоксид (Е171), желтый закат FCF (Е 110).

№  UA/0516/01/01 от 26.02.2014 до 26.02.2019

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

фармакодинамика. Тонорма — комбинированный антигипертензивный препарат, содержащий атенолол, нифедипин и хлорталидон. Антигипертензивный эффект препарата обусловлен механизмом действия его компонентов и, в первую очередь, основного из них — атенолола.
Атенолол — кардиоселективный блокатор β1-адренорецепторов. Оказывает антигипертензивный, антиангинальный и антиаритмический эффект. Не имеет внутренней симпатомиметической активности и мембраностабилизирующего действия. Блокирует преимущественно β-адренорецепторы сердца и уменьшает стимулирующее влияние на сердце симпатической нервной системы и циркулирующих в крови катехоламинов, вследствие чего уменьшается автоматизм синусного узла, ЧСС, замедляется АV-проводимость, снижается сократимость миокарда, снижается потребность миокарда в кислороде.
Хлорталидон — тиазидоподобный диуретик длительного действия. Блокирует реабсорбцию ионов натрия, хлора и соответственно жидкости в дистальных канальцах нефрона. Увеличивает выведение из организма ионов калия, магния. Задерживает выведение ионов кальция и мочевой кислоты. Снижает АД за счет уменьшения ОЦК, снижения сердечного выброса, а также уменьшения ОПСС при длительном применении.
Нифедипин — кальциевый антагонист 1,4-дигидропиридинового типа. Тормозит трансмембранный поток ионов кальция через медленные кальциевые каналы в клетку. Действует на клетки миокарда и гладких мышц коронарных артерий и периферических сосудов. В сердце нифедипин расширяет коронарные артерии, особенно крупные кровоснабжающие сосуды, и даже интактные сегменты стенок частично стенозированных сосудов. Кроме того, нифедипин снижает тонус гладких мышц коронарных артерий, что приводит к увеличению коронарного кровотока и предотвращает ангиоспазм. При длительном применении предотвращает развитие атеросклеротических бляшек в стенке сосудов. Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет уменьшения постнагрузки. Снижает тонус гладких мышц артериол, тем самым уменьшает повышенное сопротивление периферических сосудов, что приводит к снижению АД. Нифедипин увеличивает выведение натрия и воды из организма. Антигипертензивное действие особенно выражено у пациентов с АГ.
Фармакокинетика. Составляющие действующие вещества препарата не взаимодействуют между собой, поэтому метаболизм каждого компонента проходит своим путем. После перорального применения основной его компонент атенолол абсорбируется в ЖКТ в количестве 50–60%. С белками плазмы крови связывается <5% препарата, объем распределения составляет 0,7 л/кг. Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Атенолол практически не проникает через ГЭБ. Т½ составляет 6–9 ч и может удлиняться при нарушении функции почек. Фармакологический эффект атенолола сохраняется длительный период — до 24 ч. 85% принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде.
Нифедипин быстро всасывается при пероральном применении. Cmax в плазме крови достигается через 30 мин после приема. Т½ составляет 3–4 ч. Примерно 80% выделяется почками в виде неактивных метаболитов, ≈15% — с калом.
Хлорталидон хорошо всасывается при пероральном применении, в системном кровотоке абсорбируется на поверхности эритроцитов, меньше связывается с белками плазмы крови. Диуретический эффект начинается через 2–4 ч после приема и сохраняется в течение ≥1 сут, иногда — до 3 сут. Т½ длительный — 30–40 ч. Выводится с мочой (≈25%) и калом (≈75%). Особенностью действия хлорталидона является относительная длительность диуретического эффекта, что обусловлено его медленным выделением почками.

ПОКАЗАНИЯ:

АГ, в случае, если терапия одним или двумя компонентами лекарственного средства неэффективна.

ПРИМЕНЕНИЕ:

препарат применяют взрослые внутрь во время или после еды, не разжевывая, преимущественно в одно и то же время. Доза и продолжительность лечения устанавливаются врачом индивидуально. Средняя доза для взрослых составляет 1–2 таблетки в сутки.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

повышенная чувствительность к атенололу, хлорталидону, нифедипину, к другим дигидропиридинам и блокаторам β-адренорецепторов или другим компонентам препарата.
Инфаркт миокарда и первый месяц после перенесенного инфаркта миокарда.
Нестабильная стенокардия.
Острая сердечная недостаточность.
Сердечная недостаточность (NYHA III–IV).
Синдром слабости синусного узла.
Синусовая брадикардия (ЧСС <50 уд./мин).
АV-блокада II и III степени.
Синоатриальная блокада.
Клинически значимый аортальный стеноз.
Артериальная гипотензия (систолическое АД <90 мм рт. ст.).
Кардиогенный шок.
Выраженные нарушения периферического кровообращения.
БА, бронхообструктивный синдром.
Метаболический ацидоз.
Нелеченная феохромоцитома.
Илеостома, колостома.
Тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность (скорость клубочковой фильтрации <30 мл/мин), анурия.
Одновременное применение с препаратами лития, ингибиторами МАО (за исключением ингибиторов МАО-В), рифампицином.
Препарат противопоказан пациентам, которые принимали верапамил в течение последних 48 ч.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

кардиальные нарушения: брадикардия, тахикардия, сердцебиение, ухудшение сердечной недостаточности, нарушение AV-проводимости, стенокардия, приливы, отеки.
Сосудистые нарушения: похолодение конечностей, вазодилатация, артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, синкопальное состояние, усиление перемежающейся хромоты у больных синдромом Рейно. У пациентов со злокачественной АГ и гиповолемией, находящихся на гемодиализе, может возникать значительное снижение АД вследствие вазодилатации.
Со стороны системы крови и лимфатической системы: тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, пурпура, нейтропения, панцитопения.
Неврологические нарушения: головная боль, вертиго, мигрень, головокружение, тремор, синкопе, парестезии/дизестезии, гипестезии, сонливость.
Психические нарушения: нарушения сна, бессонница, тревожность, изменения настроения (в том числе депрессия), ночные кошмары, спутанность сознания, психоз, возбуждение, агрессивность, галлюцинации, ухудшение концентрации внимания.
Со стороны органа зрения: нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, конъюнктивит, сухость глаз, ощущение боли в глазах.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: носовые кровотечения, заложенность носа, одышка, симптомы бронхиальной обструкции; бронхоспазм у больных БА в анамнезе.
Со стороны ЖКТ: желудочно-кишечные расстройства, запор, диарея, боль в животе, тошнота, диспепсия, метеоризм, сухость во рту, гиперплазия десен, рвота, недостаточность гастроэзофагеального сфинктера, дисфагия, безоар, кишечная непроходимость, язва кишечника.
Со стороны пищеварительной системы: гепатотоксичность, включая гепатит, внутрипеченочный холестаз, транзиторное повышение активности ферментов печени, желтуха, панкреатит (преимущественно у женщин).
Со стороны мочевыделительной системы: полиурия, дизурия, затруднение мочеиспускания, интерстициальный нефрит.
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: мышечные судороги, отек суставов, артралгия, миалгия.
Со стороны обмена веществ и метаболизма: гипогликемия у больных сахарным диабетом, гипергликемия, нарушение толерантности к углеводам.
Со стороны репродуктивной системы: нарушение либидо, эректильная дисфункция, импотенция, гинекомастия.
Со стороны иммунной системы, кожи и подкожной клетчатки: реакции гиперчувствительности, в том числе аллергический отек (включая отек гортани), анафилактические/анафилактоидные реакции, гиперемия, зуд, сыпь, крапивница, отек Квинке, дерматит; алопеция, псориазоподобные реакции кожи, обострение псориаза, фоточувствительность, пурпура, токсический эпидермальный некролиз, эксфолиативный дерматит.
Лабораторные исследования: гиперурикемия, гипонатриемия, гипомагниемия, гиперкальциемия, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, повышение уровня антинуклеарных антител.
Другие: общая слабость, повышенная утомляемость, недомогание, неспецифическая боль, озноб, повышенное потоотделение, лихорадка.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: ... Читать дальше »

Просмотров: 52 | Добавил: Аптека | Дата: 30.03.2015 | Комментарии (0)

ДИНОРИК®-ДАРНИЦА (DINORIKUM-DARNITSA)

Дарница     C07C B03

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. п/о контурн. ячейк. уп., № 10

 Атенолол 0,1 г
 Хлорталидон 0,025 г

Прочие ингредиенты: крахмал картофельный, аэросил, тальк, магния карбонат основный, магния стеарат, натрия лаурилсульфат, оксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль 1500.

№  UA/6496/01/01 от 01.06.2012 до 01.06.2017

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

фармакодинамика. Комбинированный антигипертензивный препарат, содержащий атенолол и хлорталидон. Атенолол — кардиоселективный блокатор β1-адренорецепторов. Оказывает антигипертензивный, антиангинальный и антиаритмический эффекты. Не обладает внутренней симпатомиметической активностью и мембраностабилизирующим действием. Блокирует преимущественно β1-адренорецепторы сердца, уменьшая адренергическое влияние на сердце симпатической нервной системы и циркулирующих в крови катехоламинов, в результате чего уменьшается автоматизм синусного узла, ЧСС, замедляет AV-проводимость, снижает сократимость миокарда и его потребность в кислороде.
Хлорталидон — тиазидоподобный диуретик длительного действия. Блокирует реабсорбцию ионов натрия, хлора и, соответственно, воды в дистальных канальцах нефрона. Увеличивает выведение из организма ионов калия, магния. Задерживает выведение ионов кальция и мочевой кислоты. Снижает АД за счет уменьшения ОЦК, снижения сердечного выброса, а также уменьшения ОПСС сосудов при продолжительном применении.
Антигипертензивный эффект длится в течение 24 ч после приема препарата. Стабилизация терапевтического эффекта обычно наступает после 2 нед применения препарата.
Фармакокинетика
Всасывание. После приема внутрь 50% дозы атенолола абсорбируется в пищеварительном тракте; прием пищи существенно не влияет на абсорбцию.
Сmax в плазме крови достигается через 2–4 ч. Хлорталидон после приема внутрь всасывается достаточно быстро, биодоступность составляет почти 60%.
Распределение. Связывание атенолола с белками плазмы крови составляет около 6–16%. Хлорталидон на 90% связывается с белками плазмы крови и эритроцитами.
Метаболизм и выведение. Атенолол практически не метаболизируется в печени.
Выделяется преимущественно почками (90%). Т½ составляет 6–9 ч. Хлорталидон выводится с калом и мочой. Т½ составляет 24–55 ч, у лиц пожилого возраста и с почечной недостаточностью увеличивается.

ПОКАЗАНИЯ:

АГ.

ПРИМЕНЕНИЕ:

препарат не предназначен для начальной терапии АГ. Препарат назначают в случае неэффективности применения монотерапии. Дозы препарата и длительность лечения устанавливаются индивидуально в зависимости от полученного терапевтического эффекта.
Таблетки Динорик-Дарница назначают взрослым внутрь. Принимают не разжевывая, запивая водой, перед едой 1 раз в сутки (утром).
Режим дозирования приведен в пересчете на атенолол.
При АГ первичная доза составляет 50 мг (½ таблетки) в сутки. При отсутствии клинического эффекта можно повысить дозу до 100 мг (1 таблетка) в сутки. Дальнейшее повышение дозы в большинстве случаев не приводит к снижению АД. При необходимости применяют другие гипотензивные средства. Наибольший терапевтический эффект отмечают через 1–2 нед лечения. Отмену препарата следует проводить постепенно, поскольку при резком прекращении приема препарата возможно развитие синдрома отмены. Для пациентов пожилого возраста требуется более низкая доза препарата (по атенололу), которая определяется врачом.
Больные с нарушением функции почек
У больных с нарушением функции почек режим дозирования зависит от степени снижения клубочковой фильтрации и показателей клиренса креатинина (таблица).

Клиренс креатинина, мл/мин Максимальная доза
15–35 50 мг ежедневно или 100 мг через день
<15 50 мг через день
Гемодиализ 50 мг ежедневно сразу после проведения диализа

 

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

повышенная чувствительность к действующим веществам или другим компонентам препарата, выраженная синусовая брадикардия, AV-блокада II–III степени, синоаурикулярная блокада, синдром слабости синусного узла, острая сердечная недостаточность, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипотензия, кардиогенный шок, выраженные нарушения периферического кровообращения, метаболический ацидоз, гипокалиемия, гипонатриемия, гиперкальциемия, анурия, тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность, прекома, связанная с болезнью Аддисона, нелеченная феохромоцитома, интоксикация препаратами сердечных гликозидов, одновременное применение препаратов лития, БА, бронхообструктивный синдром, подагра. Препарат противопоказан пациентам, получающим верапамил в течение 48 ч.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

кардиальные нарушения: брадикардия, нарушение AV-проводимости, аритмия, проявления симптомов сердечной недостаточности.
Сосудистые нарушения: ощущение холода в конечностях, ортостатическая гипотензия, которая может быть связана с синкопе, синдромом Рейно, некротизирующий васкулит, синдром слабости синусного узла, волчаночноподобный синдром.
Со стороны крови и лимфатической системы: пурпура, тромбоцитопения, лейкопения, апластическая анемия, агранулоцитоз, эозинофилия, нейтропения.
Неврологические расстройства: головная боль, сонливость, головокружение, кратковременная потеря памяти.
Психические расстройства: нарушения сна, ночные кошмары, изменения настроения, депрессия, психоз, галлюцинации, дезориентация, спутанность сознания.
Со стороны органа зрения: уменьшение секреции слезной жидкости, нарушения зрения, ксантопсия.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: бронхоспазм у больных БА или у пациентов с предрасположенностью к бронхиальной обструкции, одышка.
Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, тошнота, запор, диарея, сухость во рту, анорексия, боль в животе, тромбоз брыжеечных артериальных сосудов, ишемические колиты.
Со стороны гепатобилиарной системы: внутрипеченочный холестаз, холестатическая желтуха, панкреатит, повышение уровней печеночных ферментов, билирубина.
Эндокринные расстройства: ухудшение течения сахарного диабета.
Со стороны мочевыделителъной системы: интерстициальный нефрит.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: зуд, кожные высыпания, эритематозная сыпь, алопеция, псориазоподобная сыпь, обострение псориаза, фотосенсибилизация, токсический эпидермальный некролиз, синдром Лайелла.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая крапивницу, отек Квинке.
Со стороны репродуктивной системы: импотенция, болезнь Пейрони.
Исследования: гиперурикемия, гипонатриемия, гипокалиемия, гиперкальциемия, гипохлоремический алкалоз, гипергликемия, глюкозурия, образование антинуклеарных антител.
Другие: лихорадка, сопровождающаяся болью и воспалением горла, судороги мышц, боль в ногах, повышенное потоотделение, синдром отмены.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

лечение препаратом следует проводить под контролем врача. Препарат не предназначен для лечения приступов стенокардии.
Выраженность гипотензивного эффекта препарата может быть увеличена у пациентов с постсимпатэктомией.
При назначении препарата больным с феохромоцитомои необходимо заранее назначить блокаторы α-адренорецепторов для предотвращения развития гипертонического криза.
Перед хирургическим вмешательством с применением общей анестезии может возникнуть необходимость в прекращении приема препарата. В таких случаях между последней дозой препарата и анестезией должно пройти 48 ч. Если лечение продолжается, следует соблюдать осторожность при применении анестезирующих средств — подобрать лекарственное средство для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием.
У больных с БА в анамнезе и получающих тиазиды возможно возникновение реакций гиперчувствительности.
Даже у больных, в анамнезе которых не указана сердечная недостаточность, длительное применение блокаторов α-адренорецепторов может привести в некоторых случаях к сердечной недостаточности. При первых признаках ухудшения сердечной недостаточности необходимо прекратить применение препарата и обратиться к врачу.
При длительной терапии тиазидами у пациентов выявляли патологические изменения в паращитовидной железе с гиперкальциемией и гипофосфатемией, однако общих осложнений гиперпаратиреоза, таких как нефролитиаз, атрофия костной ткани, язва желудка, не отмечалось.
Применять с осторожностью у больных с хронической сердечной недостаточностью, которая контролируется препаратами наперстянки и/или диуретиками, поскольку препараты наперстянки и атенолол замедляют AV-проводимость.
Применять с осто ... Читать дальше »

Просмотров: 48 | Добавил: Аптека | Дата: 30.03.2015 | Комментарии (0)

Наименование: Тенорик (Tenoric)


Фармакологическое действие: 
Тенорик совмещает противогипертоническое действие кардиоселективного бета-блокатора Тенолола (Атенолола) с диуретическим действием хлорталидона. Оба вещества имеют длительный фармакологический период полураспада и, таким образом, обеспечивают противогипертоническое действие, по крайней мере, на 24 часа.
Тенолол (Атенолол) является синтетическим ?1-селективным (кардиоселективным) адренорецепторным блокатором без стабилизации мембраны или частичного агонистического (симпатомиметического) действия.
Препарат быстро, хотя не полностью, поглощается из желудочно-кишечного тракта. Пиковый уровень препарата в крови достигается в течение 2-4 часов после приёма. Тенолол или частично, или совсем не метаболизируется печенью и практически полностью выделяется в неизменённом виде с мечей. Период полувыделения Тенолола составляет приблизительно 6-7 часов. После доз 50 мг или 100 мг бета-блокирующее и противогипертоническое действие продолжается по крайней мере 24 часа.
Входящий в Тенорик хлорталидон является моносульфамильным мочегонным средством, которое химически отличается от тиазидных мочегонных тем, что оно включает двухкольцевую систему в свою структуру. Кривая реакции на дозу имеет относительно плоскую форму.


Показания к применению: 
Лечение гипертонии.


Способ применения: 
У большинства больных гипертонией можно получить удовлетворительные результаты лечения при приёме Тенорика по одной таблетке в день. При увеличении дозы дальнейшее падение кровяного давления будет очень незначительным, или его может совсем не быть, и тогда, если необходимо, можно добавить другое противогипертоническое средство, такое как вазодилятатор. Если желательно прописывать более низкие дозы, можно применять таблетки Тенорик-50 по одной таблетке в день.
Больных можно переводить непосредственно на Тенорик с других противогипертонических средств за исключением клонидина (См. Дополнительно/Предупреждение).
Тенорик-50 по одной таблетке в день особенно рекомендуется для лечения гипертонии у больных престарелого возраста. У престарелых больных при приёме только одних бета-блокаторов лечение может быть менее эффективным, но меньшую эффективность бета-блокаторов можно компенсировать приёмом мочегонных средств.
Дети: Так как на данный момент не имеется достаточно данных о лечении этим препаратом детей, Тенорик прописывать детям не рекомендуется.


Побочные действия: 
Тенорик обычно переносится хорошо. Побочные явления, связанные с приёмом этого препарата, возникают не часто и носят слабый характер. При приёме этого препарата иногда могут холодеть конечности и ощущаться мышечная усталость, но нарушение сна, связываемое с другими бета-блокаторами, встречается редко.
Имеются сведения о появлении кожной сыпи и/или сухости глаз при приёме бета-адренергических блокирующих средств. Но такие случаи встречаются редко, и в большинстве случаев эти симптомы исчезают при прекращении лечения препаратом. Если такие побочные явления не прекращаются и их нельзя объяснить никакими другими причинами, следует прекратить приём препарата.
Прекращение лечения бета-блокатором следует проводить постепенно.
Иногда при приёме хлорталидона может появиться тошнота и головокружение, и изредка отмечаются такие идиосинкратические лекарственные реакции, как тромбоцитопения и лейкопения.


Противопоказания: 
Тенорик противопоказан при синусовой брадикардии, блокаде сердца больше первой степени, кардиогенном шоке и явной сердечной недостаточности.
Бета-блокаторы не должны приниматься одновременно с верапамилом, и ни тот, ни другой препарат не должен приниматься в течение нескольких дней после прекращения приёма другого препарата.


Беременность: 
Подобно многим другим медикаментам Тенорик можно принимать при беременности только в случае крайней необходимости.


Взаимодействие с другими лекарственными средствами: 
При одновременном применении Тенорика с инсулином или пероральными гипогликемическими средствами действие последних может усиливаться.
Одновременное применение Тенорика с этанолом, антигипертензивными средствами, трициклическими антидепрессантами, барбитуратами, диуретиками, фенотиазинами, а также с периферическими вазодилататорами приводит к резкому или чрезмерному падению артериального давления.


Передозировка: 
До настоящего времени не известно случаев тяжёлого состояния в результате, превышения дозы, поэтому никаких специфических данных об экстренном лечении в случае превышения дозы не имеется.
К наиболее общим явлениям, которых можно ожидать при превышении дозы бета-адренергического блокатора, относятся брадикардия, застойная сердечная недостаточность, гипотония, бронхоспазм и гипогликемия.

В случае превышения дозы больного следует держать под наблюдением. Тенолол (Атенолол) можно вывести из общего кровообращения гемодиализом. Помимо промывания желудка при необходимости рекомендуется принять следующие меры.
Чрезмерную брадикардию можно устранить внутривенным вливанием 1-2 мг атропина, а затем, если необходимо, медленным введением внутривенно бета-стимулятора такого, как изопреналин, первоначально 25 мкг, или орципреналин 0,5 мг. Если доза бета-рецепторного агониста увеличивается, следует принять меры предосторожности, чтобы кровяное давление не упало слишком низко. Чрезмерный диурез можно предотвратить поддержанием нормального баланса жидкостей и электролитов.


Форма выпуска: 
Тенорик таблетки и таблетки форте в упаковках по 10 или 14 штук.


Условия хранения: 
Хранить в сухом, прохладном месте. Предохранять от света.
Условия отпуска из аптек - по рецепту.


Состав: 
Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой содержит:
Активные вещества: атенолол 50мг, хлорталидон 12,5 мг.
Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, форте:
Активные вещества: атенолол 100 мг, хлорталидон 12,5 мг.
Вспомогательные вещества: кукурузный крахмал, лактоза, повидон-30, лаурсульфат натрия, очищенный тальк, коллоидная двуокись кремния, стеарат магния, гидроксипропил метилцеллюлоза, двуокись титана, светлый жидкий парафин, полиэтиленгликол-400.


Дополнительно: 
Тенорик нельзя прописывать больным с невылеченной сердечной недостаточностью, но его можно принимать после устранения сердечной недостаточности. Дигиталис и Тенолол замедляют предсердно-желудочковую проводимость.
Частота пульса: Одним из фармакологических действий Тенорика является понижение частоты сердечного пульса. В редких случаях, когда симптомы можно объяснить медленным сердечным пульсом, дозу можно сократить.
Резкое прекращение приёма препарата при ишемической болезни сердца: Как и с другими бета-блокаторами, лечение больных с ишемической болезнью сердца нельзя прекращать внезапно.

Тенорик содержит кардиоселективный бета-блокатор Тенолол, поэтому его можно прописывать больным с закупорочными болезнями дыхательных путей. Однако у астматических больных может повыситься сопротивление воздухоносных путей. В отличие от препаратов, содержащих неселективные бета-блокаторы, этот бронхоспазм можно обычно остановить нормальными дозами бронходилятаторных препаратов, таких как сальбутамол или изопреналин.

Метаболическое действие хлорталидона зависит от дозы, и при низких дозах этого вещества в таблетках Тенорика нежелательные побочные явления маловероятны.
Калиевое состояние: Тенорик ведёт только к незначительным изменениям в калиевом состоянии. Общий калий тела при длительном лечении не изменяется, а изменения в калии сыворотки являются очень маленькими и клинически незначительными. Таким образом, при неосложнённой гипертонии одновременного пополнения калия не требуется. Однако следует проявлять осторожность с больными, принимающими препараты дигиталиса при сердечной недостаточности, с ненормальной диетой (низкой калием) или страдающими желудочно-кишечными заболеваниями.
Мочевая кислота сыворотки: Тенорик обычно вызывает только небольшое повышение мочевой кислоты в сыворотке. В случае длительного повышения мочевой кислоты в сыворотке одновременный приём урикозурического средства устранит гиперурикемию.
Тенорик содержит хлорталидон, который может понизить переносимость глюкозы. Поэтому во время длительного лечения этим препаратом следует регулярно делать анализы на гликозурию.

Так как Тенолол (Атенолол) выделяется через почки, при серьёзном нарушении функции почек дозу препарата следует понизить.

Также, как и с другими бета-рецепторными блокаторами, перед хирургической операцией может возникнуть необходимость прекратить приём препарата. В этих случаях между последней дозой препарата и анестезией должно пройти 48 часов. Если лечение продолжается, следует проявлять осторожность при применении таких анестезирующих средств, как эфир, циклопропан и трихлорэтилен. Если возникнет вагальная доминантность, её можно устранить атропином (1-2 мг внутривенно).

Если Тенорик и клонидин принимаются одновременно, приём клонидина можно прекращать только через несколько дней после прекращения приёма бета-блокатора.

Бета-блокаторы могут замаскировать определённые признаки (например, тахикардию) гипертиреоза. Резкое прек ... Читать дальше »

Просмотров: 61 | Добавил: Аптека | Дата: 30.03.2015 | Комментарии (0)

ЛОСПИРИН® (LOWSPIRIN®)

ACIDUM ACETYLSALICYLICUM*     B01A C06

Кусум

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. п/о кишечно-раств. 75 мг стрип, № 30

табл. п/о кишечно-раств. 75 мг стрип, № 120

 Кислота ацетилсалициловая 75 мг

 

№ UA/9202/01/01 от 27.12.2013 до 27.12.2018

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

фармакодинамика. Ацетилсалициловая кислота подавляет агрегацию тромбоцитов путем блокирования синтеза тромбоксана А2. Механизм ее действия заключается в необратимой инактивации фермента ЦОГ-1. Ацетилсалициловая кислота также оказывает и другие ингибирующие эффекты на тромбоциты. Ацетилсалициловая кислота относится к группе НПВП с анальгезирующими, жаропонижающими и противовоспалительными свойствами.
Фармакокинетика. После приема внутрь ацетилсалициловая кислота быстро и полностью всасывается в ЖКТ. Во время и после абсорбции она превращается в основной активный метаболит — кислоту салициловую. Cmax кислоты ацетилсалициловой в плазме крови достигается через 10–20 мин, салициловой кислоты — через 20–120 мин соответственно. Благодаря кишечно-растворимой оболочке таблеток Лоспирин высвобождение активного вещества происходит не в желудке, а в щелочной среде кишечника. Поэтому абсорбция ацетилсалициловой кислоты замедляется до 3–6 ч после применения таблетки, покрытой кишечно-растворимой оболочкой, по сравнению с обычной таблеткой ацетилсалициловой кислоты.
Ацетилсалициловая и салициловая кислоты полностью связываются с белками плазмы крови и быстро распределяются в организме. Салициловая кислота проникает через плаценту, а также в грудное молоко.
Салициловая кислота подвергается метаболизму преимущественно в печени. Метаболитами салициловой кислоты являются салицилмочевая кислота, салицилфенол глюкуронид, салицилацил глюкуронид, гентизиновая кислота и гентизинмочевая кислота.
Кинетика выведения салициловой кислоты зависит от дозы, поскольку метаболизм ограничен активностью ферментов печени. Т½ зависит от дозы и увеличивается от 2–3 ч при применении в низких дозах до 15 ч — при применении в высоких дозах. Салициловая кислота и ее метаболиты выделяются из организма преимущественно почками.

ПОКАЗАНИЯ:

для снижения риска:

  • летального исхода у пациентов с подозрением на острый инфаркт миокарда;
  • заболеваемости и летального исхода у пациентов, перенесших инфаркт миокарда;
  • транзиторных ишемических атак (ТИА) и инсульта у пациентов с ТИА;
  • заболеваемости и летального исхода при стабильной и нестабильной стенокардии;
  • инфаркта миокарда у пациентов с высоким риском развития сердечно-сосудистых осложнений (сахарный диабет, контролируемая АГ) и лиц с многофакторным риском сердечно-сосудистых заболеваний (гиперлипидемия, ожирение, табакокурение, пожилой возраст).

Для профилактики:

  • тромбозов и эмболии после операций на сосудах (чрескожная транслюминарна катетерная ангиопластика (РТСА), эндартерэктомия сонной артерии, аортокоронарное шунтирование (CABG), артериовенозное шунтирование);
  • тромбоза глубоких вен и эмболии легочной артерии после длительной иммобилизации (после хирургических операций);
  • инсультов (в качестве вторичной профилактики).

 

ПРИМЕНЕНИЕ:

препарат принимают внутрь, за 30–60 мин до еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.
Для снижения риска летального исхода у пациентов с подозрением на острый инфаркт миокарда применять препарат в дозе 75–300 мг/сут. В течение 30 дней после инфаркта продолжать принимать поддерживающую дозу 75–300 мг/сут. Через 30 дней следует рассмотреть вопрос о дальнейшей профилактике рецидива инфаркта миокарда.
Для снижения риска заболеваемости и летального исхода у пациентов, которые перенесли инфаркт миокарда, применять 75–300 мг/сут.
Для вторичной профилактики инсульта применять препарат в дозе 75–300 мг/сут.
Для снижения риска ТИА и инсульта у пациентов с ТИА применять 75–300 мг/сут.
Для снижения риска развития заболевания и летального исхода у пациентов со стабильной и нестабильной стенокардией — 75–300 мг/сут.
Для профилактики тромбоэмболии после операций на сосудах РТСА, CABG, артериовенозное шунтирование) применять препарат в дозе 75–150 мг/сут ежедневно или 300 мг/сут через день.
Для профилактики тромбоза глубоких вен и эмболии легочной артерии после длительного состояния иммобилизации (после хирургических операций) — 75–150 или 300 мг/сут через день.
Для профилактики инфаркта миокарда у пациентов с высоким риском развития сердечно-сосудистых осложнений (сахарный диабет, контролируемая АГ) и лиц с многофакторным риском сердечно-сосудистых заболеваний (гиперлипидемия, ожирение, табакокурение, пожилой возраст) применять 75 или 300 мг/сут через день.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

 

  • гиперчувствительность к ацетилсалициловой кислоте и другим салицилатам или любому компоненту препарата.
  • Астма, вызванная применением салицилатов или веществ с подобным действием, особенно НПВП в анамнезе.
  • Острые пептические язвы.
  • Геморрагический диатез.
  • Почечная недостаточность тяжелой степени.
  • Печеночная недостаточность тяжелой степени.
  • Сердечная недостаточность тяжелой степени.
  • Комбинация с метотрексатом в дозе 15 мг/нед или выше (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).

 

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

со стороны ЖКТ: диспепсия, боль в эпигастральной области, боль в животе, тошнота, рвота, диарея, изжога, анорексия, воспаление ЖКТ, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, которые могут в редких случаях вызвать желудочно-кишечные геморрагии и перфорации с соответствующими лабораторными показателями и клиническими проявлениями.
Со стороны сосудистой системы: кровотечения (интраоперационные геморрагии, гематомы, кровотечения из органов мочеполовой системы, носовые кровотечения, кровотечения из десен, геморрагии ЖКТ, кровотечения в мозг (особенно у пациентов с неконтролируемой гипертензией и/или при одновременном применении антикоагулянтов) с соответствующими клиническими симптомами, в том числе астения, бледность кожного покрова, гипоперфузия.
Со стороны крови: тромбоцитопения, анемия (постгеморрагическая/железодефицитная) с соответствующими лабораторными показателями и клиническими проявлениями; гемолиз или гемолитическая анемия (у пациентов с тяжелыми формами недостаточности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы).
Со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности с соответствующими лабораторными и клиническими проявлениями включают астматическое состояние, кожные реакции легкой или средней степени, а также со стороны дыхательной системы, ЖКТ и сердечно-сосудистой системы, включая такие симптомы, как сыпь, крапивница, отек, зуд, ринит, заложенность носа, сердечно-дыхательная недостаточность и очень редко — тяжелые реакции, включая анафилактический шок.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: нарушение функции почек, ОПН.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, нарушение ориентации.
Со стороны органа слуха: нарушение слуха, звон в ушах (тинитус).
Со стороны печени и желчевыводящих путей: транзиторная печеночная недостаточность, повышение уровня трансаминаз в печени.
Метаболические нарушения: гиперурикемия с соответствующими лабораторными показателями и клиническими проявлениями (приступы подагры).

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

Лоспирин следует применять с осторожностью в следующих ситуациях:

  • гиперчувствительность к анальгетическим, противовоспалительным, противоревматическим средствам, а также при наличии аллергии на другие вещества;
  • язвы ЖКТ, включая хронические и рекуррентные язвенные болезни или желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе;
  • одновременное применение антикоагулянтов;
  • у пациентов с нарушениями функции почек или с нарушениями сердечно-сосудистого кровообращения (например патология сосудов почки, застойная сердечная недостаточность, гиповолемия, обширные операции, сепсис или сильные кровотечения), поскольку ацетилсалициловая кислота может также повысить риск нарушения функции почек и ОПН;
  • у пациентов с тяжелой недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы ацетилсалициловая кислота может вызвать гемолиз или гемолитическую анемию. Особенно при наличии факторов, которые могут повысить риск гемолиза, например, высокие дозы препарата, лихорадка или острый инфекционный процесс;
  • нарушение функции печени.

Ибупрофен может уменьшить выраженность ингибиторного эффекта ацетилсалициловой кислоты к агрегации тромбоцитов. В случае применения препарата Лоспирин перед началом приема ибупрофена как обезболивающего средства пациент должен проконсультироваться с врачом.
Ацетилсалициловая кислота может вызывать развитие бронхоспазма или приступа БА или другие реакции повышенной чувствительности. Факторы риска включают астму в анамнезе, сенную лихорадку, полипоз носа или хроническое респираторное за ... Читать дальше »

Просмотров: 57 | Добавил: Аптека | Дата: 30.03.2015 | Комментарии (0)

Наименование: Липразид (Liprazidum)


Фармакологическое действие: 
Липразид – комплексный лекарственный препарат, группы антигипертензивных средств. Препарат обладает выраженным диуретическим и гипотензивным действием. В состав препарата входят два активных компонента – лизиноприл и гидрохлортиазид. Механизм действия и терапевтические эффекты препарата основаны на фармакологических свойствах активных компонентов, входящих в его состав.
Лизиноприл – лекарственное вещество группы ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента. Механизм действия препарата основан на его способности угнетать активность ангиотензинпревращающего фермента, замедлять преобразование ангиотензина I в ангиотензин II и снижать уровень альдостерона. Лизиноприл приводит к уменьшению общего периферического сопротивления сосудов, снижает системное и коронарное артериальное давление. Лизиноприл уменьшает преднагрузку на сердце и практически не оказывает влияния на частоту сердечных сокращений и минутный объем крови.

Гидрохлортиазид – лекарственное вещество группы тиазидных диуретиков. Препарат усиливает диурез, за счет способности уменьшать реабсорбцию воды и электролитов в дистальных канальцах почек. За счет диуретического действия гидрохлортиазид уменьшает объем циркулирующей крови и оказывает некоторое гипотензивное действие.
Активные компоненты препарата дополняют и усиливают терапевтические эффекты друг друга.
После перорального применения активные компоненты препарата хорошо абсорбируются в желудочно-кишечном тракте. Максимальная плазменная концентрация лизиноприла достигается спустя 6-7 часов после приема препарата, гидрохлортиазида – 1,5-3 часа. Биодоступность лизиноприла значительно отличается в зависимости от индивидуальных особенностей пациентов (от 25 до 50%), биодоступность гидрохлортиазида – 60-80%. Лизиноприл не метаболизируется в организме. Выводятся активные компоненты препарата преимущественно почками в неизменном виде. Период полувыведения лизиноприла составляет около 12,6 часов.
Терапевтический эффект препарата развивается спустя 60 минут после перорального применения и сохраняется в течение 24 часов.

У пациентов с нарушением функции почек и клиренсом креатинина менее 30мл/мин отмечается клинически значительное увеличение периода полувыведения лизиноприла и гидрохлортиазида.
Активные компоненты препарата частично проникают через гематоплацентарный барьер, гидрохлортиазид выделяется с грудным молоком.


Показания к применению: 
Препарат применяется для терапии пациентов, страдающих различными формами артериальной гипертензии. Препарат Липразид может быть назначен, как в качестве монотерапии, так и в комплексе с другими лекарственными препаратами.


Способ применения: 
Препарат предназначен для перорального применения. Таблетку рекомендуется глотать целиком, запивая необходимым количеством жидкости. В случае необходимости таблетку можно делить. Препарат принимают независимо от приема пищи. Для достижения максимального терапевтического эффекта препарат рекомендуется принимать в одно и то же время суток. Длительность курса лечения и дозы препарата определяет лечащий врач индивидуально для каждого пациента.
Дозы препарата указаны в пересчете на лизиноприл.
Взрослым обычно назначают препарат в начальной дозе 5-10мг препарата 1 раз в сутки. В случае недостаточного снижения артериального давления спустя 1-2 недели после начала терапии препаратом дозу лизиноприла постепенно увеличивают. Рекомендованная поддерживающая дозы препарата составляет 20мг препарата 1 раз в сутки.

Максимальная суточная доза препарата для пациентов с нормальной функцией почек составляет 80мг.
Пациентам, страдающим нарушением функции почек с клиренсом креатинина более 30мл/мин, а также пациентам с реноваскулярной артериальной гипертензией обычно назначают препарат в начальной дозе 2,5мг 1 раз в сутки.
Пациентам, страдающим нарушением функции почек с клиренсом креатинина менее 30мл/мин, противопоказано применение препарата.
Перед началом терапии препаратом лечащий врач должен предоставить пациенту полную информацию о симптомах ангионевротического отека.


Побочные действия: 
При применении препарата у пациентов отмечалось развитие таких побочных эффектов:
Со стороны желудочно-кишечного тракта и печени: тошнота, рвота, нарушение пищеварения, боли в эпигастральной области, сухость слизистой оболочки рта, снижение аппетита, нарушение стула. В единичных случаях отмечалось развитие изменений вкусовых ощущений, желтухи, гепатита и панкреатита.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, нарушение режима сна и бодрствования, повышенная раздражительность, эмоциональная лабильность, парестезии, слабость, судороги. В единичных случаях отмечалось развитие астенического синдрома и спутанности сознания.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и системы кроветворения: чрезмерное снижение артериального давления, в том числе ортостатическая гипотензия, нарушение сердечного ритма, чувство давления и боли в груди, тромбоцитопения, лейкопения, анемия, нейтропения, агранулоцитоз.
Со стороны мочевыделительной системы: уремия, анурия, острая почечная недостаточность, нарушение функции почек.
Со стороны лабораторных показателей: лейкоцитоз, увеличение скорости оседания эритроцитов, эозинофилия, снижение уровня натрия, магния и хлора в крови, изменение уровня калия в крови, увеличение уровня кальция, мочевины, креатинина, билирубина, холестерина и глицеридов в крови, повышение активности печеночных ферментов, уменьшение толерантности к глюкозе.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, алопеция, светочувствительность, отек Квинке, бронхоспазм.
Другие: боли в мышцах и суставах, кашель, нарушение дыхательного ритма, повышенная потливость, снижение потенции. При длительном применении препарата у пациентов возможно развитие подагры.


Противопоказания: 
Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата и производным сульфонамида.
Препарат не назначают пациентам, имеющим в анамнезе наследственный или идиопатический отек Квинке, а также отек Квинке, который был вызван приемом ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента.
Препарат не применяют для терапии пациентов, страдающих тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 30мл/мин), анурией, двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки, а также для терапии пациентов, которым проводится гемодиализ с использованием высокопрочных мембран (метилосульфонатных, полиакрилонитрильных).
Препарат не используют для терапии женщин в период беременности и лактации, а также для лечения детей в возрасте младше 18 лет в связи с отсутствием достоверных данных о безопасности применения препарата у данных категорий пациентов.

Препарат следует с осторожностью назначать пациентам, страдающим митральным и/или аортальным стенозом, ишемической болезнью сердца, цереброваскулярными расстройствами, алкоголизмом, нарушением функции печени и/или почек, повышением уровня калия в крови, а также пациентам, которым предстоит оперативное вмешательство с применением общего наркоза.
С осторожностью назначают препарат при обструктивной форме гипертрофической кардиомиопатии, тяжелой сердечной недостаточности, сахарном диабете, нарушении водно-электролитного баланса, а также стенозе почечных артерий.
Осторожность следует соблюдать при назначении препарата пациентам, страдающим гиповолемией, коллагенозами, пациентам пожилого возраста, пациентам, находящимся на гемодиализе, а также пациентам, которые придерживаются диеты с пониженным содержанием натрия.
Препарат следует с осторожностью назначать пациентам, работа которых связана с управлением потенциально опасными механизмами и вождением автомобиля.


Беременность: 
Препарат не назначают женщинам в период беременности. Перед началом терапии препаратом Липразид у женщин детородного возраста рекомендуется исключить беременность.
При необходимости применения препарата в период лактации следует проконсультироваться с лечащим врачом и решить вопрос о прерывании грудного вскармливания.


Взаимодействие с другими лекарственными средствами: 
При сочетанном применении препарат снижает терапевтические эффекты гипогликемизирующих средств.
Эстрогены, нестероидные противовоспалительные лекарственные средства, раствор натрия хлорида, циклоспорин, препараты калия и калийсберегающие диуретики, а также симпатомиметические лекарственные средства при сочетанном применении снижают эффективность препарата Липразид.
При сочетанном применении препарата с индометацином, препаратами калия, калийсберегающими диуретиками и циклоспорином, повышается риск развития гиперкалиемии.
Энтеросорбенты, тетрациклины, холестирамин, холестипол и антацидные лекарственные средства снижают абсорбцию активных компонентов препарата Липразид.
Петлевые и тиазидные диуретики при сочетанном применении усиливают гипотензивный эффект препарата Липразид.
Препарат при сочетанном применении повышает токсичность дигоксина, замедляет выведение лития и амантадина из организма, а также усиливает терапевтический эффект тубокурарина. Противопоказано сочетанное применение препарата с препаратами лития.

При одновременном применении препарата с метилдопой возможно развитие внутрисосудистого гемолиза.
При соч ... Читать дальше »

Просмотров: 53 | Добавил: Аптека | Дата: 30.03.2015 | Комментарии (0)

Ингибитор АПФ третьего поколения

 

С09АA03 - Ингибиторы АПФ  
Действующее средство:
Лизиноприла дигидрат
Варианты дозировок:
Таблетки 10 мг №20
Таблетки 5 мг №20
Таблетки 20 мг №20
Правило отпуска:
По рецепту
Лизиноприл-Астрафарм – ингибитор АПФ. Механизм действия препарата состоит в угнетении образования ангиотензина ІІ из ангиотензина І. Ингибирование активности АПФ приводит к снижению ангиотензина ІІ в плазме крови и уменьшению выделения альдостерона и, как следствие, к снижению артериального давления у больных артериальной гипертензией, улучшению течения сердечной недостаточности. Считается, что основным механизмом антигипертензивного действия лизиноприла является влияние на ренин-ангиотензиновую систему, однако отмечено, что препарат снижает артериальное давление у больных артериальной гипертензией с низким уровнем ренина. У больных эссенциальной артериальной гипертензией снижение артериального давления связано с уменьшением общего периферического сопротивления при незначительных изменениях частоты сердечных сокращений. При применении в обычных дозах, составляющих 20-40 мг в сутки, лизиноприл одинаково эффективен при артериальной гипертензии у больных пожилого возраста и у молодых пациентов, причем отличается хорошей переносимостью. У больных с хронической сердечной недостаточностью, получающих сердечные гликозиды и диуретики, продолжительное применение лизиноприла уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление, давление в легочных капиллярах, вызывает увеличение сердечного выброса и повышение толерантности к физическим нагрузкам, в том числе у больных пожилого возраста. Гипотензивный эффект развивается почти через час после приема препарата и достигает максимума приблизительно через 6 часов. Эффект сохраняется на протяжении 24 часов и зависит от принятой дозы.
Показания
Артериальная гипертензия, хроническая сердечная недостаточность, инфаркт миокарда при отсутствии артериальной гипертензии, начальная стадия нефропатии у больных сахарным диабетом II типа.
Способ применения
При артериальной гипертензии начальная доза составляет 5 мг в сутки, эту дозу можно увеличить до 10 мг, в зависимости от клинической реакции пациента. Для лечения начальной стадии нефропатии у больных сахарным диабетов II типа начальная доза составляет 10 мг в сутки, максимальная – 20 мг 1 раз в сутки.
Взаимодействие с лекарственными средствами
 
Противопоказания
- Гиперчувствительность к компонентам препарата; - ангионевротический отек в анамнезе, в том числе после применения ингибиторов АПФ, идиопатический и наследственный отек Квинке; - кардиогенный шок; острый инфаркт миокарда при наличии гипотензии (АД < 90 мм рт. ст.); - беременность, лактация; - возраст до 18 лет.

 

Просмотров: 81 | Добавил: Аптека | Дата: 30.03.2015 | Комментарии (0)

Наименование: Бисопролол (Bisoprolol)


Фармакологическое действие: 
Бета1-селективный (избирательно блокирующий бета-рецепторы) адреноблокатор. Оказывает гипотензивное (снижающее артериальное давление) и антиангинальное (противоишемическое) действие. Блокируя бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает частоту сердечных сокращений (в покое и при нагрузке), сердечный выброс. Понижает атриовентрикулярную проводимость (проведение электрического возбуждения по сердцу).
В больших дозах (0,02 г и более) препарат может блокировать и бета2-адренорецепторы, главным образом, в бронхах и в гладких мышцах сосудов.


Показания к применению: 
Артериальная гипертония (стойкий подъем артериального давления), профилактика приступов стенокардии.


Способ применения: 
Доза подбирается индивидуально. Средняя доза препарата составляет 0,005-0,01 г. Препарат принимают 1 раз в сутки, обычно утром натощак или во время завтрака. Таблетку следует проглатывать целиком, запивая жидкостью.
При небольшой степени повышения артериального давления начальная доза препарата может составлять 0,0025 г/сут. Превышение средней суточной дозы препарата допускается только в исключительных случаях.
Препарат, как правило, назначается в течение длительного времени.
У больных с нарушением функции почек и выраженными нарушениями функции печени суточная доза препарата не должна превышать 0,01 г.


Побочные действия: 
Усталость, головокружение, ощущение приливов крови к лицу, головные боли, расстройства сна, ортостатическая гипотензия (снижение артериального давления при переходе из горизонтального в вертикальное положение), брадикардия (урежение пульса), нарушения атриовентрикулярной проводимости (проведения электрического возбуждения по сердцу). У некоторых больных возможно усиление сердечной недостаточности с развитием периферических отеков. У больных с перемежающейся хромотой (симптомом нарушения кровоснабжения нижних конечностей) или страдающих синдромом Рейно (сужением просвета сосудов конечностей) - усиление основных проявлений заболеваний. Снижение толерантности (переносимости) к глюкозе, особенно у больных с сопутствующим сахарным диабетом, в том числе латентным (характеризующимся отсутствием клинических симптомов болезни).


Противопоказания: 
Хроническая сердечная недостаточность в фазе декомпенсации, атриовентрикулярная блокада II-III степени; внутрипредсердная блокада значительной степени (нарушения проведения электрического возбуждения по сердцу); синдром слабости синусового узла (заболевание сердца, сопровождающееся нарушением его ритма); выраженная брадикардия (редкий пульс), артериальная гипотензия (систолическое /“верхнее”/ артериальное давление менее 90 мм рт. ст.); бронхиальная астма и другие заболевания, протекающие с бронхообструктивным синдромом (сужением просвета бронхов с нарушением оттока мокроты); тяжелая форма нарушений периферического кровообращения; одновременный прием ингибиторов МАО; повышенная чувствительность к препарату и к родственным лекарственным средствам.


Форма выпуска: 
Таблетки, покрытые оболочкой, по 0,005 и 0,01 г в упаковках по 30, 50 и 100 штук.



 

Просмотров: 45 | Добавил: Аптека | Дата: 30.03.2015 | Комментарии (0)

Амлодипин-Здоровье, табл. по 10мг №10х3

Амлодипин (amlodipine)

Селективные антагонисты кальция с преимущественным действием на сосуды (C08C)

Общая характеристика:

основные физико-химические свойства: таблетки по 5 мг – белого или белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндричекой формы с фаской;

таблетки по 10 мг – белого или белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндричекой формы с риской и фаской;

состав:

1 таблетка содержит амлодипина бесилата в пересчете на 100 % вещество и амлодипин 5 мг или 10 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, лактозы моногидрат, кальция гидрофосфат безводный, кремния диоксид коллоидный безводный, кальция стеарат.

Форма выпуска.

Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа.

Селективные антагонисты кальция с преимущественным действием на сосуды. Код АТС С08С А01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Селективный блокатор «медленных» кальциевых каналов с преимущественным действием на сосуды; производное дигидропиридина.

Механизм действия обусловлен связыванием с дигидропиридиновыми рецепторами, блокированием «медленных» кальциевых каналов, ингибированием трансмембранного тока кальция внутрь клеток гладких мышц сердца и сосудов (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).

Оказывает антигипертензивное и антиангинальное действие.

Антигипертензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы артериальных сосудов и последующим понижением общего периферического сопротивления сосудов. Благодаря медленному началу действия и пролонгированному эффекту обеспечивает плавное и длительное снижение артериального давления. У больных артериальной гипертензией прием 1 раз в сутки сопровождается клинически значимым дозозависимым снижением артериального давления в положении как «лежа», так и «стоя» в течение суток.

Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и понижением общего периферического сопротивления сосудов (постнагрузки) без изменения частоты сердечных сокращений. Предотвращает развитие спазма коронарных артерий (стенокардия Принцметала или вазоспастическая стенокардия).

У больных стенокардией регулярный прием амлодипина повышает толерантность к физической нагрузке.

У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, перенесших инфаркт миокарда,

через кожную транслюминальную ангиопластику коронарных артерий или страдающих стенокардией, амлодипин предупреждает развитие утолщения интимы-медии сонных

артерий, значительно снижает летальность от сердечно-сосудистых причин, инфаркта миокарда, инсульта, транслюминальной ангиопластики коронарных артерий, аортокоронарного шунтирования; приводит к снижению госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии и прогрессирования хронической сердечной недостаточности, снижает частоту вмешательств, направленных на восстановление коронарного кровотока.

Не оказывает существенного влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения частоты сердечных сокращений, тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает скорость клубочковой фильтрации, оказывает слабое натрийуретическое действие. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы.

Амлодипин имеет большую продолжительность действия, его можно назначать 1 раз в сутки. Терапевтический эффект развивается через 2 – 4 ч после приема, длительность действия – около 24 ч.

Фармакокинетика. После применения внутрь всасывается медленно, но почти полностью (прием с пищей не изменяет всасывания). Биодоступность составляет 60 – 80 %. Максимальная концентрация в плазме достигается через 6 – 12 ч после приема. Связь с белками плазмы – 90 – 98 %. Хорошо распределяется в организме (объем распределения – 21 л/кг). Постоянная концентрация в плазме крови достигается на 7 – 8 день лечения. Проникает через гематоэнцефалический барьер и в грудное молоко. Медленно, но интенсивно метаболизируется в печени; около 90 % превращается в мало- и неактивные производные пиридина; имеет небольшой эффект «первого прохождения». Период полувыведения после однократного приема варьирует от 31 до 48 ч, при повторном приеме составляет около 45 ч. Общий клиренс составляет 7 мл/минкг (у пациентов с массой тела 60 кг – 25 л/ч, у пожилых пациентов –

19 л/ч). Элиминация осуществляется почками (около 60 % – в виде метаболитов, около 10 % – в неизмененном виде) и с желчью (20 – 25 % в виде метаболитов). Выделяется с грудным молоком. Не удаляется при гемодиализе.

У больных артериальной гипертензией период полувыведения составляет около 48 ч, у пациентов старше 65 лет – увеличивается до 65 ч, при печеночной недостаточности и при тяжелой хронической сердечной недостаточности – до 60 ч. Удлинение периода полувыведения свидетельствует о возможности кумуляции препарата при длительном его назначении. Недостаточность функции почек не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амлодипина.

Показания к применению.

Артериальная гипертензия, стабильная стенокардия или вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала).

Способ применения и дозы.

Назначают взрослым внутрь 1 раз в сутки, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством воды (до 100 мл).

Начальная суточная доза обычно составляет 5 мг, при необходимости возможно увеличение через 7 – 10 дней (с учетом реакции больного) до суточной дозы 10 мг.

Поддерживающая доза при артериальной гипертензии – 5 мг в сутки.

При стенокардии напряжения и вазоспастической стенокардии назначают в суточной дозе 5 – 10 мг; для профилактики приступов стенокардии – 10 мг в сутки.

Для пациентов худых, невысокого роста, пожилых, с нарушением функции печени начальная суточная доза составляет 2,5 мг (применяют препараты амлодипина с возможностью дозирования 2,5 мг).

При нарушении функции почек, одновременном назначении с тиазидными диуретиками,

-адреноблокаторами и ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента изменение режима дозирования препарата не требуется.

Побочное действие.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, одышка, выраженное снижение артериального давления, васкулит, приливы крови к лицу; редко – стенокардия, инфаркт миокарда, аритмии (фибрилляция предсердий и желудочковая тахикардия); очень редко – развитие или усугубление сердечной недостаточности, экстрасистолия.

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость, изменение настроения, судороги; редко – астения, потеря сознания, снижение чувствительности к раздражителям, нервозность, парестезии, тремор, вертиго, бессонница, депрессия; очень редко – атаксия, апатия, ажитация, амнезия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в эпигастрии, гипербилирубинемия; редко – повышение уровня печеночных трансаминаз, нарушение функции печени, желтуха, панкреатит, сухость во рту, метеоризм, запор или диарея, гиперплазия десен; очень редко – гастрит, повышение аппетита.

Со стороны мочеполовой системы: периферические отеки (лодыжек и стоп); редко – сексуальные нарушения (в т.ч. снижение потенции), поллакиурия, болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия; очень редко – дизурия, полиурия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко – артралгия, артроз, миалгия (при длительном применении); очень редко – миастения.

Со стороны кожных покровов: очень редко – ксеродермия, алопеция, дерматит, пурпура, изменение цвета кожи.

Аллергические реакции: редко – кожная сыпь (в т. ч. эритематозная, макулопапулезная, крапивница), зуд.

Со стороны органа зрения: нарушения зрения, конъюнктивит, диплопия, боль в глазу; редко – ксерофтальмия; очень редко – нарушение аккомодации.

Прочие: редко – диспноэ, гинекомастия, урикемия, увеличение/уменьшение массы тела, тромбоцитопения, лейкопения, гипергликемия, шум в ушах, боль в спине, носовое кровотечение, повышенное потоотделение; очень редко – холодный липкий пот, кашель, ринит, паросмия, нарушение вкусовых ощущений.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к амлодипину или другим производным дигидропиридина, к вспомогательным компонентам препарата; тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление < 90 мм рт. ст.), коллапс, кардиогенный шок, нестабильная стенокардия, выраженный стеноз устья аорты, период беременности, период кормления грудью, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).

Передозировка.

Симптомы: чрезмерное снижение артериального давления, рефлекторная тахикардия, чрезмерная периферическая вазодилатация. Лечение: придать больному положение лежа с приподнятыми ногами. Промывание желудка, назначение активированного угля (особенно в первые 2 ч после передозировки), при значительном снижении артериального давления – поддержание функций сердечно-сосудистой системы, постоянный мониторинг функции сердца и легких, контроль за объемом циркулирующей крови и диурезом. Для восстановления тонуса сосудов – назначение сосудосуживающих средств (при отсутствии противопоказаний к их применению). Симптомы блокады кальциевых каналов уменьшает вн ... Читать дальше »

Просмотров: 52 | Добавил: Аптека | Дата: 30.03.2015 | Комментарии (0)

Наименование: Каптоприл (Captopril)


Фармакологическое действие: 
Является ингибитором ангиотензинконвертируюшего фермента, препятствующего превращению физиологически неактивного ангиотензина I в ангиотензин II - основной компонент ренинангибтензиновой системы, обладающей выраженным вазоконстрикторным (сужающим просвет сосудов) действием. Гипотензивный (снижающий артериальное давление) эффект препарата обусловлен снижением уровня в крови ангиотензина II, уменьшением образования альдостерона и (предположительно) аккумуляцией (накоплением) вазодепрессорного (расширяющего просвет сосудов) брадикинина, в частности при низком и нормальном уровне ренина в плазме крови. Препарат снижает периферическое сосудистое сопротивление (сопротивление сосудов току крови), уменьшает постнагрузку (давление крови в аорте за счет снижения периферического сосудистого сопротивления), снижает давление в правом предсердии и малом (легочном) круге кровообращения. Понижает образование альдостерона в надпочечниках.


Показания к применению: 
Эссенциальная гипертония (стойкий подъем артериального давления неясной причины); почечные гипертонии (стойкий подъем артериального давления, обусловленный заболеванием почек), особенно реноваскулярные (обусловленные нарушением кровоснабжения почек), как средство выбора при лечении резистентной (устойчивой) к другим препаратам артериальной гипертонии.


Способ применения: 
Дозы препарата устанавливаются индивидуально для каждого больного и варьируют от 25 до 150 мг в сутки (в 3 приема). При гипертонических кризах (быстром и резком подъеме артериального давления) можно применять сублингвально (под язык) 25 мг. При реноваскулярной гипертонии назначают по 12,5 мг.
3 раза в сутки. При хронической сердечной недостаточности назначают по 12,5-25 мг 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза 150 мг. Для детей доза устанавливается из расчета 1-2 мг на 1 кг массы тела в сутки. Препарат принимают натощак.


Побочные действия: 
Макулопапулезные высыпания на коже (кожная сыпь), изменения вкуса, протеинурия (повышенное выведение белка с мочой), повышение уровня креатинина в плазме, лейкопения (снижение уровня лейкоцитов в крови) и агранулоцитоз (резкое снижение уровня гранулоцитов в крови).


Противопоказания: 
Повышенная чувствительность к препарату, склонность к отекам, стеноз (сужение) почечных артерий, состояние после пересадки почек, сужение аорты, сужение митрального клапана, миокардиопатия (болезни сердца неясного или спорного происхождения не воспалительной природы), первичный гиперальдостеронизм (повышенное выделение гормона альдостерона вследствие гиперплазии или опухоли коры надпочечников, сопровождающееся отеками, скоплением жидкости в брюшной полости, повышением артериального давления), беременность, кормление грудью. Детям до 14 лет препарат не назначают. Пациентам, деятельность которых связана с необходимостью быстрой концентрации внимания и быстрой реакцией (водители автотранспорта, операторы и т.д.), соблюдать осторожность при лечении препаратом. Следует воздерживаться от алкоголя во время лечения прпаратом.


Форма выпуска: 
Таблетки по 25, 50 и 100 мг в упаковке по 20-30 штук.

Просмотров: 45 | Добавил: Аптека | Дата: 30.03.2015 | Комментарии (0)

КАПТОПРЕС-ДАРНИЦА

INN: каптоприл

Форма выпуска: Твердые лекарственные формы

АТС класификация: Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению препарата КАПТОПРЕС-ДАРНИЦА (Captopres-Darnitsa)

Состав:

действующие вещества: 1 таблетка содержит каптоприла в пересчете на 100 % сухое вещество     50 мг, гидрохлоротиазида в пересчете на 100 % сухое вещество 25 мг;
вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный безводный, повидон, магния стеарат.
 
Лекарственная форма. Таблетки.
 
Фармакотерапевтическая группа.
Комбинированные препараты ингибиторов АПФ. Каптоприл и диуретики.Код АТС С09В А01.
 
Клинические характеристики.
Показания.
Артериальная гипертензия.
 
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к каптоприлу или другим ингибиторам АПФ (например, при развитии ангионевротического отека во время лечения любыми другими ингибиторами АПФ), а также к гидрохлоротиазиду или другим препаратам, производным сульфонамида.
Выраженные нарушения функции почек (концентрация креатинина в плазме крови выше             1,8 мг/100 мл или клиренс креатинина меньше 30 мл/мин).
Двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией.
Состояние после трансплантации почки.
Стеноз устья аорты и другие обструктивные нарушения, которые затрудняют отток крови из левого желудочка.
Первичный гиперальдостеронизм, гипокалиемия, гипонатриемия при гиповолемии, гиперкальциемия, подагра.
Тяжелые нарушения функции печени (предкоматозное состояние, печеночная кома).
Беременность и период кормления грудью.
Детский возраст до 18 лет.
 
Способ применения и дозы.
Каптопрес-Дарница нужно применять за час до еды, поскольку в присутствии пищи всасываемость препарата снижается.
Дозы должны подбираться индивидуально, согласно клинической картине заболевания.
Начальная доза может составлять ½ таблетки (25 мг каптоприла и 12,5 мг гидрохлоротиазида)        2 раза в сутки. В дальнейшем при необходимости поддерживающая доза может быть увеличена до 1 таблетки (50 мг каптоприла и 25 мг гидрохлоротиазида) 2 раза в сутки. При этом суточная доза каптоприла не должна превышать 100 мг, гидрохлоротиазида – 50 мг.
Поскольку каптоприл и гидрохлоротиазид выводятся из организма преимущественно почками, то при нарушенной их функции уровень препаратов может увеличиваться, поэтому рекомендуется снижение дозы: при клиренсе креатинина от 30 до 80 мл/мин начальная доза составляет ½ таблетки (25 мг каптоприла и 12,5 мг гидрохлоротиазида) 1 раз в сутки утром.
Назначение конкретной комбинации каптоприла и гидрохлоротиазида (Каптопрес-Дарница или Каптопрес 12,5-Дарница) обычно осуществляется после титрования дозы каждого компонента отдельно (т.е. после предыдущего применения соответствующих монопрепаратов).
 
Побочные реакции.
Каптоприл.
Нарушения кровеносной и лимфатической системы:очень редко – нейтропения/агранулоцитоз, панцитопения, особенно у пациентов с нарушением функции почек, анемия (включая апластическую и гемолитическую), тромбоцитопения, эозинофилия, автоиммунные болезни и/или положительные ANA титры.
Нарушения обмена веществ: редко – анорексия; очень редко – гиперкалиемия, гипогликемия.
Психические нарушения: обычные – нарушения сна;очень редко – спутанность сознания, депрессия.
Нарушения нервной системы: обычные – нарушение вкуса, головокружение;редко – сонливость, головная боль и парестезия; очень редко – нарушения мозгового кровообращения (включая инсульт и синкопе).
Нарушения зрения: очень редко – неясность зрения.
Сердечные  нарушения:  редко – тахикардия или тахиаритмия, стенокардия, пульсация; очень редко – остановка сердца, кардиогенный шок.
Нарушения кровеносной системы: редко – гипотензия, синдром Рейно, прилив крови, бледность.
Респираторные, грудные и медиастинальные нарушения: обычные – сухой, раздражающий (непродуктивный) кашель, диспноэ;очень редко – бронхоспазм, ринит, аллергический альвеолит/эозинофильная пневмония.
Нарушения пищеварительного тракта: обычные – тошнота, рвота, желудочное раздражение, боль в желудке, диарея, запор, сухость во рту;редко – стоматит/афтозные язвы;очень редко – глоссит, пептическая язва.
Печеночно-желчные нарушения: очень редко – нарушения печеночной функции и холестаз (включая желтуху), гепатит (включая некроз), повышение печеночных ферментов и билирубина.
Кожные нарушения и нарушения мягких тканей: обычные – зуд с сыпью или без сыпи, сыпь и аллопеция;необычные – ангионевротический отек;очень редко – крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, многообразная эритема, фоточувствительность, эритродерма, пемфигоидные реакции и эксфолиативный дерматит.
Нарушения в костно-мышечной системе, соединительной ткани: очень редко – миалгия, артралгия.
Почечные нарушения и нарушения мочеиспускания: редко – нарушения почечной функции (включая почечную недостаточность), полиурия, олигурия, повышенная частота мочеиспускания; очень редко – нефротический синдром.
Нарушения репродуктивной системы и грудной железы: очень редко – импотенция, гинекомастия.
Общие нарушения: необычные – боль за грудиной, утомляемость;очень редко – лихорадка.
Лабораторные показатели: очень редко – протеинурия, эозинофилия, увеличение калия сыворотки, снижение натрия сыворотки, увеличенное содержание BUN, креатина сыворотки и билирубина сыворотки, снижение гемоглобина, гематокрита, лейкоцитов, тромбоцитов.
Гидрохлоротиазид.
Инфекции и инвазии: сиаладенит.
Нарушения кровеносной и лимфатической системы: лейкопения, нейтропения/агранулоцитоз, тромбоцитопения, апластическая анемия, гемолитическая анемия, нарушение деятельности костного мозга.
Нарушения обмена веществ: анорексия, гипергликемия, глюкозурия, гиперурикемия, нарушение электролитного баланса, повышенный уровень холестерина и триглицеридов.
Психические нарушения: беспокойство, депрессия, нарушения сна.
Нарушения нервной системы: потеря аппетита, парестезия, головокружение.
Нарушения зрения: ксантопсия, преходящая неясность зрения.
Нарушения со стороны сердца: постуральная артериальная гипотензия, сердечная аритмия.
Сосудистые нарушения: некротический васкулит (васкулит, кожный васкулит).
Респираторные, грудные и медиастинальные нарушения: респираторные нарушения (включая пневмонит и отек легких).
Нарушения пищеварительного тракта: желудочное раздражение, диарея, запор, панкреатит.
Гепатобилиарные нарушения: желтуха (внутрипеченочная холестатическая желтуха).
Нарушения кожи и мягких тканей: реакции фоточувствительности, сыпь, эриматозные реакции, похожие на туберкулез кожи, реактивация эриматозного туберкулеза кожи, крапивница, анафилактические реакции, токсический эпидермальный некролиз.
Нарушения в костно-мышечной системе, соединительной ткани: мышечный спазм.
Почечные нарушения и нарушения мочеиспускания: нарушение почечной функции, интерстициальный нефрит.
Общие нарушения: лихорадка, слабость.
 
Передозировка.
Каптоприл. Типичными симптомами передозировки является резкое снижение артериального давления, тахикардия, головная боль, отсутствие аппетита, нарушение вкусовых ощущений, кожные аллергические реакции, нейтропения. При появлении этих симптомов следует немедленно прекратить прием препарата и обратиться к врачу. Лечение направлено на нормализацию артериального давления и устранение других симптомов.
Гидрохлоротиазид. Симптомами передозировки может быть слабость, тошнота, рвота, понос; эти явления быстро исчезают при уменьшении дозы или отмене препарата. Тяжелыми проявлениями передозировки могут быть сильные нарушения водно-электролитного баланса и развитие коматозного состояния как результат непосредственного патологического действия гидрохлоротиазида на центральную нервную систему.
В случае возникновения тяжелых проявлений передозировки больной подлежит немедленной госпитализации в специализированное лечебное учреждение для проведения интенсивных детоксикационных мероприятий (гемодиализ), а также устранения водно-электролитных нарушений, нормализации функции сердечно-сосудистой, дыхательной и центральной нервной системы, восстановление фу ... Читать дальше »
Просмотров: 52 | Добавил: Аптека | Дата: 30.03.2015 | Комментарии (0)

Наименование: Даприл (Dapril)


Фармакологическое действие: 
Даприл – антигипертензивный препарат группы ингибиторов ангиотезин-превращающего фермента. В состав препарата входит активное вещество – лизиноприл – препарат третьего поколения ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента, обладающий пролонгированным эффектом. Препарат обладает широким спектром фармакологического действия, в частности отмечается его влияние на сердечно-сосудистую систему, почки и нейрогуморальную регуляцию. При применении препарата Даприл у пациентов отмечается снижение артериального давления, постнагрузки и общего периферического сопротивления, уменьшение преднагрузки левого желудочка, улучшение церебрального и коронарного кровообращения. Лизиноприл оказывает выраженное кардиопротективное, цитопротективное и вазопротективное действие. Кроме того, препарат обладает диуретическим эффектом и способствует выведению натрия из организма, улучшает кровообращение и микроциркуляцию в почках.
Механизм антигипертензивного действия лизиноприла основан на его способности угнетать действие кининазы II (ангиотензин-превращающего фермента) оказывая влияние на ренин-ангиотензиновую и калликреин-кининовую системы. Препарат препятствует превращению ангиотензина I в ангиотензин II. В результате уменьшения количества ангиотензина II отмечается ослабление эффектов связанных с активацией ренин-ангиотензиновой системы. Даприл способствует уменьшению артериальной вазоконстрикции и секреции альдостерона. Вследствие ингибирования лизиноприлом кининазы II снижается инактивация кининов (в том числе брадикинина) и отмечается их накопление в организме. Эти вещества путем прямого воздействия или вследствие высвобождения простагландинов E2 и I2 способствуют расширению сосудов, снижению артериального давления и усилению натрийуреза. Гипотензивное действие препарата не сопровождается развитием рефлекторной тахикардии.

Лизиноприл способствует восстановлению нарушенных функций эндотелия, в частности отмечается улучшение способности эндотелия к высвобождению оксида азота, который является эндотелиальным фактором расслабления.
В ходе исследований было отмечено снижение уровня норадреналина, эндотелина-1 и аргинин-вазопрессина в период терапии препаратом Даприл.
Препарат обладает длительным фармакологическим эффектом, его действие длится около 24 часов после однократного применения.
Препарат после перорального применения медленно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Пик концентрации активного вещества в плазме крови отмечается спустя 6-8 часов после приема препарата. При приеме препарата Даприл во время еды не отмечается снижения скорости абсорбции. Лизиноприл не связывается с белками плазмы, его биодоступность составляет в среднем 25% (в зависимости от индивидуальных особенностей пациента биодоступность может варьироваться от 6 до 60%). При регулярном приеме препарата равновесные концентрации лизиноприла в плазме крови достигаются на 3 день.
Препарат не метаболизируется и не кумулирует в организме. Период полувыведения составляет 12 часов. Выводятся в неизменном виде с мочой.

У пациентов, страдающих нарушением функции печени, изменений фармакокинетики лизиноприла не отмечалось.
У пациентов, страдающих нарушением функции почек, отмечается увеличение периода полувыведения лизиноприла, а также увеличение максимальной плазменной концентрации препарата. Пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек необходима коррекция дозы, которая производится на основе показателей клиренса креатинина.
Лизиноприл выводится при проведении гемодиализа.


Показания к применению: 
Препарат применяется для монотерапии и в составе комбинированной терапии пациентов страдающих заболеваниями сердечно-сосудистой системы, в том числе:
Пациенты, страдающие эссенциальной и реноваскулярной артериальной гипертензией (препарат может применяться в комплексе с другими гипотензивными препаратами).
Комплексное лечение пациентов, страдающих хронической сердечной недостаточностью.
Профилактика нарушений функции левого желудочка и поддержание стабильных показателей гемодинамики у пациентов перенесших острый инфаркт миокарда (препарат применяется при клинически стабильном состоянии пациента).
Кроме того, препарат Даприл может применяться для лечения пациентов, страдающих диабетической нефропатией. В том числе лизиноприл назначают для уменьшения альбуминурии у пациентов, страдающих инсулинозависимым сахарным диабетом с нормальным и повышенным артериальном давлении.


Способ применения: 
Препарат принимают перорально, таблетку глотают целиком, не измельчая и не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. Прием препарата не зависит от приема пищи, однако, рекомендуется принимать препарат в одно и то же время суток.
Длительность курса лечения и дозы препарата определяет лечащий врач в зависимости от характера заболевания, индивидуальных особенностей пациента и сопутствующей терапии.
Пациентам, страдающим эссенциальной артериальной гипертензией, в начале терапии обычно назначают по 10мг препарата 1 раз в сутки. При отсутствии необходимого терапевтического эффекта дозу препарата увеличивают, однако, рекомендуется соблюдать интервал не менее 2-4 недель между каждым повышением дозы.
Максимальная суточная доза препарата составляет 40мг.
В случае недостаточного контроля артериального давления при применении максимальной дозы препарата рекомендуется дополнить лизиноприл другим антигипертензивным препаратом.
Пациентам, принимающим диуретические лекарственные препараты, рекомендуется назначать препарат в начальной дозе 5мг. Кроме того, необходимо регулярно контролировать артериальное давление у таких пациентов.
Пациентам, страдающим реноваскулярной артериальной гипертензией и другими заболеваниями, связанными с усилением функции ренин-ангиотензин-альдостероновой системы в начале терапии обычно назначают по 2,5-5мг препарата 1 раз в сутки. При этом рекомендуется регулярно контролировать у пациентов артериальное давление, уровень калия в крови и функцию почек.

Пациентам со сниженной массой тела и гипонатриемией в начале терапии обычно назначают по 2,5-5мг препарата 1 раз в сутки. Пациентам с недостаточной массой тела и гипонатриемией при приеме препарата Даприл необходим регулярный контроль артериального давления, уровня калия в крови и функции почек.
Пациентам, страдающим сердечной недостаточностью, перед началом приема препарата Даприл рекомендуется уменьшить дозу диуретических препаратов. В начале терапии пациентам с сердечной недостаточностью обычно назначают по 2,5мг препарата 1 раз в сутки. В случае необходимости дозу можно увеличить до 5-20мг 1 раз в сутки.
Максимальная суточная доза препарата составляет 20мг.
Пациентам, страдающим нарушением почек, в том числе пациентам находящимся на гемодиализе необходима коррекция дозы лизиноприла.
Пациентам с почечной недостаточностью и клиренсом креатинина от 30 до 70мл/мин в начале терапии обычно назначают по 5-10мг препарата 1 раз в сутки.
Пациентам с почечной недостаточностью и клиренсом креатинина от 10 до 30мл/мин в начале терапии обычно назначают по 2,5-5мг препарата 1 раз в сутки.
Пациентам с почечной недостаточностью и клиренсом креатинина менее 10мл/мин в начале терапии обычно назначают по 2,5мг препарата 1 раз в сутки.
В случае необходимости дозу препарата увеличивают, учитывая уровень калия и натрия в крови, функцию почек и динамику изменения артериального давления.


Побочные действия: 
При применении препарата у пациентов отмечалось развитие таких побочных эффектов:
Со стороны сердечно-сосудистой системы: гипотензия (в том числе ортостатическая гипотензия), нарушения сердечного ритма (в том числе тахикардия), кардалгия.
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, резкая смена настроения, повышенная раздражительность, утомляемость, нарушение режима сна и бодрствования, парестезии, тремор конечностей. В единичных случаях отмечалось развитие астении и спутанности сознания.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, нарушения пищеварения, потеря аппетита, гастралгия, нарушения стула. Кроме того, у некоторых пациентов отмечалось нарушение вкусовых ощущений и сухость во рту.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз. В некоторых случаях отмечалось развитие анемии на фоне терапии лизиноприлом.
Со стороны печени: повышение уровня билирубина в крови, повышение активности печеночных ферментов.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: боли в мышцах и суставах, мышечная слабость.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке.
Другие: повышение уровня кальция в крови, гиперурикемия, кашель, нарушение функции почек, нарушение развития почек у плода, гипертермия, нарушения зрения.
При развитии побочных эффектов рекомендуется обратиться к лечащему врачу, так как развитие некоторых побочных эффектов требует отмены препарата.


Противопоказания: 
- Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата и другим лекарственным веществам группы ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента;
- период беременности и лактации, а также детский возраст младше 18 лет;
- повышение уровня азотистых веществ в крови (азотемия) и повышение уровня калия в крови (гиперкалиемия);
- даприл противопоказан пациентам со стенозом устья аорты и аналогичными препятствиями тока крови;
- препарат противопоказан пациентам, страдающим нарушениями функции ... Читать дальше »

Просмотров: 45 | Добавил: Аптека | Дата: 30.03.2015 | Комментарии (0)

Наименование: Пектолван Ц (Pectolvan C)


Фармакологическое действие: 
Пектолван Ц – комбинированный препарат, обладающий отхаркивающим и муколитическим действием. Содержит в составе карбоцистеин и гидрохлорид амброксола. За счет содержания амброксола препарат стимулирует активность реснитчатого эпителия и увеличивает продукцию легочного сурфактанта. В результате улучшается отделение и выведение мокроты (мукоцилиарный клиренс). За счет повышения мукоцилиарного клиренса и активации секреции жидкости происходит существенное уменьшение кашля и облегчение выведения слизи.
Содержание в препарате карбоцистеина обеспечивает уменьшение вязкости бронхиального секрета за счет его способности разрывать дисульфидные связи гликопротеинов. Разрежение вязкого секрета способствует лучшему выведению мокроты.

При пероральном приеме амброксол абсорбируется в пищеварительном тракте практически полностью, свободно проникая в легочную ткань. Абсолютная биодоступность амброксола составляет около 80%. Максимальной концентрации в плазме амброксол достигает спустя 2 часа после приема, а период полураспада составляет 8-12 часов. Амброксол выводится преимущественно с мочой (90%). Амброксол не кумулируется в организме, проникает в грудное молоко и через гематоэнцефалический барьер.
Карбоцистеин при пероральном приеме быстро всасывается, достигая максимальной концентрации в плазме крови через 2 часа. Характеризуется низкой биодоступностью (менее 10%) за счет интенсивного метаболизма в пищеварительном тракте и эффекта первичного прохождения через печень. Карбоцистеин выводится с мочой преимущественно в форме неактивных метаболитов (диацетилцистина, неорганических сульфатов). Оставшаяся малая часть экскретируется с калом в неизмененном состоянии. Карбоцистеин способен накапливаться в амниотической жидкости, проникать через плацентарный барьер.


Показания к применению: 
Пектолван Ц применяют в терапии острых, а также хронических заболеваний дыхательных путей, сопровождающихся образованием вязкой, трудноотделяемой мокроты: пневмоний, бронхиальной астмы, бронхоэктатической болезни, хронических обструктивных заболеваний легких, респираторного дистресс-синдрома. Пектолван Ц используется для лечения послеоперационных осложнений после вмешательства на легких, а также до процедуры бронхоскопии и после нее, в процессе ухода за трахеостомой. Препарат эффективен в терапии воспалительных заболеваний придаточных пазух носа и среднего уха.


Способ применения: 
Пектолван Ц назначают внутрь детям 7-12 лет - 1 мер. ложка (5 мл) два или три раза в день, детям в возрасте от 2-х до 6-ти лет – 1/2 мерной ложки (2,5 мл) два-три раза в день, детям с 1 месяца до 2 лет по 1/2 м. ложки дважды в сутки. Курс лечения обычно не превышает 8-10 суток.


Побочные действия: 
Пектолван Ц, как правило, хорошо переносится, изредка при приеме препарата может отмечаться общая слабость, кожная сыпь.
При длительном применении возможно появление нарушений со стороны пищеварительного тракта: тошноты, рвоты, изжоги, диареи, гастралгии, в редких случаях – желудочно-кишечных кровотечений. Возможно появление крапивницы, кожных высыпаний, ангионевротического отека, анафилактических реакций, крайне редко – возникновение тяжелых поражений кожи (синдрома Лайелла или синдрома Стивенса-Джонсона). В единичных случаях при длительном приеме Пектолвана Ц возможно появление головокружений, головных болей, ощущений сердцебиения.


Противопоказания: 
Пектолван Ц противопоказан пациентам с пептической язвой двенадцатиперстной кишки или желудка, судорожным синдромом, хроническим гломерулонефритом в стадии обострения, в I триместре беременности, а также лицам с индивидуальной гиперчувствительностью к компонентам препарата.


Беременность: 
Пектолван Ц противопоказан в I триместре беременности. Использование его во II и III триместрах возможно при тщательном анализе соотношения ожидаемой пользы для матери и возможного риска для плода. В связи со способностью компонентов препарата проникать в грудное молоко, применение Пектолвана Ц в период лактации нежелательно.


Взаимодействие с другими лекарственными средствами: 
При одновременном приеме Пектолван Ц способен повышать эффективность терапии антибактериальными препаратами и глюкокортикостероидами при воспалительных заболеваниях дыхательных путей. Препарат не следует комбинировать с антибактериальными средствами тетрациклиновой группы (кроме доксициклина), рекомендуется соблюдать минимальный двухчасовой интервал между их приемом. Не рекомендуется одновременно применять Пектолван Ц с противокашлевыми средствами (при угнетении кашлевого центра возможно накопление секрета бронхов в дыхательных путях).


Передозировка: 
При превышении дозировки Пектолвана Ц возможно появление рвоты и тошноты. В случае передозировки рекомендовано проведение симптоматической и поддерживающей терапии.


Форма выпуска: 
Пектолван Ц сироп во флаконах по 100 мл.


Условия хранения: 
В месте, защищенном от влаги и света при температуре от 15 до 25 градусов Цельсия.


Состав: 
В 5 мл Пектолвана Ц содержится: 100 мг карбоцистеина, 15 мг амброксола гидрохлорид.


Дополнительно: 
Пектолван Ц не рекомендуется принимать пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы из-за содержания сорбита.
Пектолван Ц назначается детям от 1 месяца жизни.


 

Просмотров: 62 | Добавил: Аптека | Дата: 30.03.2015 | Комментарии (0)

АБРОЛ® сироп (ABROL® syrup)

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

сироп 15 мг/5 мл фл. 100 мл, № 1

 Амброксол 15 мг/5 мл

№ UA/9928/02/01 от 21.07.2010 до 21.07.2015

сироп 30 мг/5 мл фл. 100 мл, № 1

 Амброксол 30 мг/5 мл

№ UA/9928/02/02 от 21.07.2010 до 21.07.2015

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

фармакодинамика. Действующее вещество сиропа Аброл — амброксола гидрохлорид — увеличивает секрецию желез дыхательных путей. Амброксол усиливает выделение легочного сурфактанта путем прямого воздействия на пневмоциты II типа в альвеолах и клетках Клара в бронхиолах, а также стимулирует цилиарную активность. Это приводит к увеличению секреции и выделению слизи и улучшению мукоцилиарного клиренса. Улучшение мукоцилиарного клиренса было доказано во время клинико-фармакологических исследований.
Активация секреции жидкости и увеличение мукоцилиарного клиренса облегчают выведение слизи и уменьшают кашель.
Местный анестезирующий эффект амброксола гидрохлорида, который может объясняться свойствами блокировки натриевых каналов, наблюдали на модели кроличьего глаза. Исследования in vitro показали, что амброксола гидрохлорид блокирует нейронные натриевые каналы; связывания было обратимым и зависимым от концентрации.
Амброксола гидрохлорид продемонстрировал противовоспалительное действие in vitro. Исследования in vitro выявили, что амброксола гидрохлорид значительно уменьшает высвобождение цитокина из крови и тканевое связывание мононуклеарных и полиморфнонуклеарных клеток.
В результате клинических испытаний с привлечением пациентов с фарингитом доказано значительное уменьшение боли и покраснения в горле при применении препарата.
Эти фармакологические свойства, приводящие к быстрому ослаблению боли и связанного с болью дискомфорта в носовой полости, в области уха и трахеи при вдохе, соответствуют данным вспомогательного наблюдения симптомов в клинических исследованиях эффективности амброксола при лечении верхних дыхательных путей.
После применения амброксола гидрохлорида повышаются концентрации антибиотиков (амоксициллина, цефуроксима, эритромицина) в бронхолегочном секрете и в мокроте.
Фармакокинетика. Абсорбция. Абсорбция амброксола гидрохлорида из пероральных форм непролонгированного действия быстрая и достаточно полная, с линейной зависимостью в терапевтическом диапазоне. Максимальный уровень в плазме крови достигается через 1–2,5 ч при пероральном приеме лекарственных форм быстрого высвобождения и в среднем через 6,5 ч — при применении форм медленного высвобождения.
Распределение. При пероральном приеме распределение амброксола гидрохлорида из крови в ткани быстрое и резко выражено, с высокой концентрацией активного вещества в легких. Объем распределения при пероральном приеме составляет 552 л. В плазме крови в терапевтическом диапазоне приблизительно 90% препарата связывается с белками.
Метаболизм и выведение. Примерно 30% дозы после перорального применения выводится через пресистемный метаболизм. Амброксола гидрохлорид метаболизируется в печени путем глюкуронизации и расщепления до дибромантраниловой кислоты (примерно 10% дозы). Клинические исследования на микросомах печени человека показали, что CYP 3A4 отвечает за метаболизм амброксола гидрохлорида до дибромантраниловой кислоты.
За 3 дня перорального приема около 6% дозы выводится в неизмененном виде, тогда как примерно 26% дозы — в конъюгированной форме с мочой.
T½ из плазмы крови составляет около 10 ч. Общий клиренс находится в пределах 660 мл/мин вместе с почечным клиренсом, который составляет примерно 8% от общего клиренса.
Фармакокинетика в особых группах пациентов. У пациентов с нарушением функции печени выведение амброксола гидрохлорида снижено, что обусловливает повышение его уровня в плазме крови в 1,3–2 раза. Поскольку терапевтический диапазон амброксола гидрохлорида достаточно широкий, изменять дозировку не нужно.
Возраст и пол не имеют клинически значимого влияния на фармакокинетику амброксола гидрохлорида, поэтому в коррекции дозы нет необходимости.
Прием пищи не влияет на биодоступность амброксола гидрохлорида.

ПОКАЗАНИЯ:

секретолитическая терапия при острых и хронических бронхолегочных заболеваниях, связанных с нарушениями бронхиальной секреции и ослаблением продвижения слизи.

ПРИМЕНЕНИЕ:

если не назначено иначе, рекомендуемая доза препарата Аброл сироп 15 мг/5 мл такова:
дети в возрасте до 2 лет: 2,5 мл (½ чайной ложки) 2 раза в сутки (эквивалентно 15 мг амброксола гидрохлорида в сутки);
дети в возрасте 2–6 лет: 2,5 мл (½ чайной ложки) 3 раза в сутки (эквивалентно 22,5 мг амброксола гидрохлорида в сутки);
дети в возрасте 6–12 лет: 5 мл (1 чайная ложка) 2–3 раза в сутки (эквивалентно 30–45 мг амброксола гидрохлорида в сутки);
взрослые и дети в возрасте старше 12 лет: доза составляет 10 мл (2 чайные ложки) 3 раза в сутки (эквивалентно 90 мг амброксола гидрохлорида в сутки) в течение первых 2–3 дней и затем 10 мл (2 чайные ложки) 2 раза в сутки (эквивалентно 60 мг амброксола гидрохлорида в сутки).
При необходимости терапевтический эффект для взрослых и детей в возрасте старше 12 лет может быть усилен повышением дозы до 20 мл 2 раза в сутки (эквивалентно 120 мг амброксола гидрохлорида в сутки).
Для взрослых и детей в возрасте старше 12 лет рекомендовано применение сиропа с высокой концентрацией (Аброл сироп 30 мг/5 мл) по 10 мл 2 раза в сутки.
Аброл сироп можно применять независимо от приема пищи. Аброл сироп можно отмерить с помощью мерного стаканчика, который прилагается.
В основном нет ограничений относительно продолжительности применения, но длительную терапию следует проводить под медицинским контролем. Режим дозирования с максимальной дозой следует применять при начальном лечении, доза может быть снижена вдвое после 14 дней применения препарата.
Аброл сироп не следует применять дольше 4–5 дней без консультации с врачом.
Аброл сироп можно применять у пациентов с сахарным диабетом; 5 мл содержит 1,2 г углеводов.
Аброл сироп не содержит алкоголя.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

Аброл сироп нельзя применять у пациентов с известной гиперчувствительностью к амброксола гидрохлориду или другим компонентам препарата.
В случае редких наследственных состояний, по причине которых возможна несовместимость со вспомогательным веществом препарата (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ), прием препарата противопоказан.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

со стороны иммунной системы, кожи и подкожной клетчатки: кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, зуд, анафилактические реакции (включая анафилактический шок), другие реакции гиперчувствительности, тяжелые поражения кожи: синдром Стивенса — Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Со стороны нервной системы: дисгевзия (расстройство вкуса).
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, снижение чувствительности в ротовой полости, рвота, диарея, диспепсия, боль в животе, сухость во рту, запор, слюнотечение, сухость в горле.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: снижение чувствительности в глотке, ринорея, одышка (как симптом реакции гиперчувствительности).
Со стороны мочевыделительной системы: дизурия.
Общие расстройства: лихорадка, реакции со стороны слизистых оболочек.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

всего несколько сообщений поступило о тяжелых поражениях кожи (синдром Стивенса — Джонсона, синдром Лайелла), совпавших по времени с применением амброксола. В основном их можно объяснить тяжестью течения основного заболевания и/или одновременным применением другого препарата. Поэтому при появлении новых поражений кожи или слизистых оболочек следует немедленно обратиться за медицинской помощью и прекратить лечение амброксола гидрохлоридом.
При нарушении бронхиальной моторики и усиленной секреции слизи (например при таком редком заболевании, как первичная цилиарная дискинезия) препарат Аброл сироп следует применять с осторожностью, поскольку амброксол может усиливать секрецию слизи.
Пациентам с нарушенной функцией почек или тяжелой степенью печеночной недостаточности следует принимать Аброл сироп только после консультации с врачом. При применении амброксола, как и любого действующего вещества, которое метаболизируется в печени, а затем выделяется почками, происходит накопление метаболитов, которые образуются в печени у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.
Аброл сироп 15 мг/5 мл содержит 1,2 г сорбита в 5 мл (эквивалентно 9,8 г при применении в максимальной суточной дозе). Пациентам с редкой наследственной непереносимостью фруктозы не следует принимать этот препарат.
Аброл сироп можно применять у пациентов с сахарным диабетом; Аброл сироп 15 мг/5 мл содержит 1,2 г углеводов.
Аброл сироп не содержит алкоголя.
Применение в период беременности и кормления грудью. Беременность. Данных о применении амброксола у беременных недостаточно, особенно в период до 28 нед беременности. Амброксол не продемонстрировал никаких тератогенных эффектов в ходе исследований на животных.
Однако следует соблюдать привыч ... Читать дальше »

Просмотров: 164 | Добавил: Аптека | Дата: 30.03.2015 | Комментарии (0)