АБРОЛ^® сироп (ABROL^® syrup)

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

сироп 15 мг/5 мл фл. 100 мл, № 1

№ UA/9928/02/01 от 21.07.2010 до 21.07.2015

сироп 30 мг/5 мл фл. 100 мл, № 1

№ UA/9928/02/02 от 21.07.2010 до 21.07.2015

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

фармакодинамика. Действующее вещество сиропа Аброл — амброксола гидрохлорид — увеличивает секрецию желез дыхательных путей. Амброксол усиливает выделение легочного сурфактанта путем прямого воздействия на пневмоциты II типа в альвеолах и клетках Клара в бронхиолах, а также стимулирует цилиарную активность. Это приводит к увеличению секреции и выделению слизи и улучшению мукоцилиарного клиренса. Улучшение мукоцилиарного клиренса было доказано во время клинико-фармакологических исследований.
Активация секреции жидкости и увеличение мукоцилиарного клиренса облегчают выведение слизи и уменьшают кашель.
Местный анестезирующий эффект амброксола гидрохлорида, который может объясняться свойствами блокировки натриевых каналов, наблюдали на модели кроличьего глаза. Исследования in vitro показали, что амброксола гидрохлорид блокирует нейронные натриевые каналы; связывания было обратимым и зависимым от концентрации.
Амброксола гидрохлорид продемонстрировал противовоспалительное действие in vitro. Исследования in vitro выявили, что амброксола гидрохлорид значительно уменьшает высвобождение цитокина из крови и тканевое связывание мононуклеарных и полиморфнонуклеарных клеток.
В результате клинических испытаний с привлечением пациентов с фарингитом доказано значительное уменьшение боли и покраснения в горле при применении препарата.
Эти фармакологические свойства, приводящие к быстрому ослаблению боли и связанного с болью дискомфорта в носовой полости, в области уха и трахеи при вдохе, соответствуют данным вспомогательного наблюдения симптомов в клинических исследованиях эффективности амброксола при лечении верхних дыхательных путей.
После применения амброксола гидрохлорида повышаются концентрации антибиотиков (амоксициллина, цефуроксима, эритромицина) в бронхолегочном секрете и в мокроте.
Фармакокинетика. Абсорбция. Абсорбция амброксола гидрохлорида из пероральных форм непролонгированного действия быстрая и достаточно полная, с линейной зависимостью в терапевтическом диапазоне. Максимальный уровень в плазме крови достигается через 1–2,5 ч при пероральном приеме лекарственных форм быстрого высвобождения и в среднем через 6,5 ч — при применении форм медленного высвобождения.
Распределение. При пероральном приеме распределение амброксола гидрохлорида из крови в ткани быстрое и резко выражено, с высокой концентрацией активного вещества в легких. Объем распределения при пероральном приеме составляет 552 л. В плазме крови в терапевтическом диапазоне приблизительно 90% препарата связывается с белками.
Метаболизм и выведение. Примерно 30% дозы после перорального применения выводится через пресистемный метаболизм. Амброксола гидрохлорид метаболизируется в печени путем глюкуронизации и расщепления до дибромантраниловой кислоты (примерно 10% дозы). Клинические исследования на микросомах печени человека показали, что CYP 3A4 отвечает за метаболизм амброксола гидрохлорида до дибромантраниловой кислоты.
За 3 дня перорального приема около 6% дозы выводится в неизмененном виде, тогда как примерно 26% дозы — в конъюгированной форме с мочой.
T_½ из плазмы крови составляет около 10 ч. Общий клиренс находится в пределах 660 мл/мин вместе с почечным клиренсом, который составляет примерно 8% от общего клиренса.
Фармакокинетика в особых группах пациентов. У пациентов с нарушением функции печени выведение амброксола гидрохлорида снижено, что обусловливает повышение его уровня в плазме крови в 1,3–2 раза. Поскольку терапевтический диапазон амброксола гидрохлорида достаточно широкий, изменять дозировку не нужно.
Возраст и пол не имеют клинически значимого влияния на фармакокинетику амброксола гидрохлорида, поэтому в коррекции дозы нет необходимости.
Прием пищи не влияет на биодоступность амброксола гидрохлорида.

ПОКАЗАНИЯ:

секретолитическая терапия при острых и хронических бронхолегочных заболеваниях, связанных с нарушениями бронхиальной секреции и ослаблением продвижения слизи.

ПРИМЕНЕНИЕ:

если не назначено иначе, рекомендуемая доза препарата Аброл сироп 15 мг/5 мл такова:
дети в возрасте до 2 лет: 2,5 мл (½ чайной ложки) 2 раза в сутки (эквивалентно 15 мг амброксола гидрохлорида в сутки);
дети в возрасте 2–6 лет: 2,5 мл (½ чайной ложки) 3 раза в сутки (эквивалентно 22,5 мг амброксола гидрохлорида в сутки);
дети в возрасте 6–12 лет: 5 мл (1 чайная ложка) 2–3 раза в сутки (эквивалентно 30–45 мг амброксола гидрохлорида в сутки);
взрослые и дети в возрасте старше 12 лет: доза составляет 10 мл (2 чайные ложки) 3 раза в сутки (эквивалентно 90 мг амброксола гидрохлорида в сутки) в течение первых 2–3 дней и затем 10 мл (2 чайные ложки) 2 раза в сутки (эквивалентно 60 мг амброксола гидрохлорида в сутки).
При необходимости терапевтический эффект для взрослых и детей в возрасте старше 12 лет может быть усилен повышением дозы до 20 мл 2 раза в сутки (эквивалентно 120 мг амброксола гидрохлорида в сутки).
Для взрослых и детей в возрасте старше 12 лет рекомендовано применение сиропа с высокой концентрацией (Аброл сироп 30 мг/5 мл) по 10 мл 2 раза в сутки.
Аброл сироп можно применять независимо от приема пищи. Аброл сироп можно отмерить с помощью мерного стаканчика, который прилагается.
В основном нет ограничений относительно продолжительности применения, но длительную терапию следует проводить под медицинским контролем. Режим дозирования с максимальной дозой следует применять при начальном лечении, доза может быть снижена вдвое после 14 дней применения препарата.
Аброл сироп не следует применять дольше 4–5 дней без консультации с врачом.
Аброл сироп можно применять у пациентов с сахарным диабетом; 5 мл содержит 1,2 г углеводов.
Аброл сироп не содержит алкоголя.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

Аброл сироп нельзя применять у пациентов с известной гиперчувствительностью к амброксола гидрохлориду или другим компонентам препарата.
В случае редких наследственных состояний, по причине которых возможна несовместимость со вспомогательным веществом препарата (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ), прием препарата противопоказан.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

со стороны иммунной системы, кожи и подкожной клетчатки: кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, зуд, анафилактические реакции (включая анафилактический шок), другие реакции гиперчувствительности, тяжелые поражения кожи: синдром Стивенса — Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Со стороны нервной системы: дисгевзия (расстройство вкуса).
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, снижение чувствительности в ротовой полости, рвота, диарея, диспепсия, боль в животе, сухость во рту, запор, слюнотечение, сухость в горле.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: снижение чувствительности в глотке, ринорея, одышка (как симптом реакции гиперчувствительности).
Со стороны мочевыделительной системы: дизурия.
Общие расстройства: лихорадка, реакции со стороны слизистых оболочек.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

всего несколько сообщений поступило о тяжелых поражениях кожи (синдром Стивенса — Джонсона, синдром Лайелла), совпавших по времени с применением амброксола. В основном их можно объяснить тяжестью течения основного заболевания и/или одновременным применением другого препарата. Поэтому при появлении новых поражений кожи или слизистых оболочек следует немедленно обратиться за медицинской помощью и прекратить лечение амброксола гидрохлоридом.
При нарушении бронхиальной моторики и усиленной секреции слизи (например при таком редком заболевании, как первичная цилиарная дискинезия) препарат Аброл сироп следует применять с осторожностью, поскольку амброксол может усиливать секрецию слизи.
Пациентам с нарушенной функцией почек или тяжелой степенью печеночной недостаточности следует принимать Аброл сироп только после консультации с врачом. При применении амброксола, как и любого действующего вещества, которое метаболизируется в печени, а затем выделяется почками, происходит накопление метаболитов, которые образуются в печени у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.
Аброл сироп 15 мг/5 мл содержит 1,2 г сорбита в 5 мл (эквивалентно 9,8 г при применении в максимальной суточной дозе). Пациентам с редкой наследственной непереносимостью фруктозы не следует принимать этот препарат.
Аброл сироп можно применять у пациентов с сахарным диабетом; Аброл сироп 15 мг/5 мл содержит 1,2 г углеводов.
Аброл сироп не содержит алкоголя.
Применение в период беременности и кормления грудью. Беременность. Данных о применении амброксола у беременных недостаточно, особенно в период до 28 нед беременности. Амброксол не продемонстрировал никаких тератогенных эффектов в ходе исследований на животных.
Однако следует соблюдать привычные меры предосторожности приема лекарственных средств в период беременности. Особенно в I триместр беременности не рекомендуется применять Аброл.
Кормление грудью. Амброксола гидрохлорид проникает в грудное молоко. Хотя не ожидается нежелательного влияния на детей грудного возраста, Аброл сироп не рекомендуется применять в период кормления грудью.
Способность влиять на скорость реакций при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Нет данных о влиянии на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Исследований влияния на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами не проводили.
Дети. Аброл сироп 15 мг/5 мл можно применять в педиатрической практике. Детям в возрасте до 2 лет принимать по назначению врача. Аброл сироп 30 мг/5 мл применяют у детей в возрасте от 12 лет.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

одновременное применение препарата Аброл сироп и лекарственных средств, угнетающих кашель, может привести к избыточному накоплению слизи вследствие подавления кашлевого рефлекса. Поэтому такая комбинация возможна только после тщательной оценки врачом соотношения ожидаемой пользы и возможного риска применения.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

нет сообщений о специфических симптомах передозировки. Симптомы, известные из единичных сообщений о передозировке и/или случаев ошибочного применения лекарственных средств, соответствуют известным побочным действиям препарата Аброл сироп в рекомендуемых дозах и требуют симптоматического лечения.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

при температуре не выше 25 °С в защищенном от света месте. После вскрытия флакона препарат хранить не более 4 нед.