ТОНОРМА^® (TONORMA)

Дарница     C07F B03

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. п/о контурн. ячейк. уп., пачка, № 10, № 30

Прочие ингредиенты: магния карбонат легкий, крахмал картофельный, гипромеллоза, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия лаурилсульфат, натрия кроскармеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, полиэтиленгликоль, титана диоксид (Е171), желтый закат FCF (Е 110).

№  UA/0516/01/01 от 26.02.2014 до 26.02.2019

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

фармакодинамика. Тонорма — комбинированный антигипертензивный препарат, содержащий атенолол, нифедипин и хлорталидон. Антигипертензивный эффект препарата обусловлен механизмом действия его компонентов и, в первую очередь, основного из них — атенолола.
Атенолол — кардиоселективный блокатор β₁-адренорецепторов. Оказывает антигипертензивный, антиангинальный и антиаритмический эффект. Не имеет внутренней симпатомиметической активности и мембраностабилизирующего действия. Блокирует преимущественно β-адренорецепторы сердца и уменьшает стимулирующее влияние на сердце симпатической нервной системы и циркулирующих в крови катехоламинов, вследствие чего уменьшается автоматизм синусного узла, ЧСС, замедляется АV-проводимость, снижается сократимость миокарда, снижается потребность миокарда в кислороде.
Хлорталидон — тиазидоподобный диуретик длительного действия. Блокирует реабсорбцию ионов натрия, хлора и соответственно жидкости в дистальных канальцах нефрона. Увеличивает выведение из организма ионов калия, магния. Задерживает выведение ионов кальция и мочевой кислоты. Снижает АД за счет уменьшения ОЦК, снижения сердечного выброса, а также уменьшения ОПСС при длительном применении.
Нифедипин — кальциевый антагонист 1,4-дигидропиридинового типа. Тормозит трансмембранный поток ионов кальция через медленные кальциевые каналы в клетку. Действует на клетки миокарда и гладких мышц коронарных артерий и периферических сосудов. В сердце нифедипин расширяет коронарные артерии, особенно крупные кровоснабжающие сосуды, и даже интактные сегменты стенок частично стенозированных сосудов. Кроме того, нифедипин снижает тонус гладких мышц коронарных артерий, что приводит к увеличению коронарного кровотока и предотвращает ангиоспазм. При длительном применении предотвращает развитие атеросклеротических бляшек в стенке сосудов. Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет уменьшения постнагрузки. Снижает тонус гладких мышц артериол, тем самым уменьшает повышенное сопротивление периферических сосудов, что приводит к снижению АД. Нифедипин увеличивает выведение натрия и воды из организма. Антигипертензивное действие особенно выражено у пациентов с АГ.
Фармакокинетика. Составляющие действующие вещества препарата не взаимодействуют между собой, поэтому метаболизм каждого компонента проходит своим путем. После перорального применения основной его компонент атенолол абсорбируется в ЖКТ в количестве 50–60%. С белками плазмы крови связывается <5% препарата, объем распределения составляет 0,7 л/кг. Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Атенолол практически не проникает через ГЭБ. Т_½ составляет 6–9 ч и может удлиняться при нарушении функции почек. Фармакологический эффект атенолола сохраняется длительный период — до 24 ч. 85% принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде.
Нифедипин быстро всасывается при пероральном применении. C_max в плазме крови достигается через 30 мин после приема. Т_½ составляет 3–4 ч. Примерно 80% выделяется почками в виде неактивных метаболитов, ≈15% — с калом.
Хлорталидон хорошо всасывается при пероральном применении, в системном кровотоке абсорбируется на поверхности эритроцитов, меньше связывается с белками плазмы крови. Диуретический эффект начинается через 2–4 ч после приема и сохраняется в течение ≥1 сут, иногда — до 3 сут. Т_½ длительный — 30–40 ч. Выводится с мочой (≈25%) и калом (≈75%). Особенностью действия хлорталидона является относительная длительность диуретического эффекта, что обусловлено его медленным выделением почками.

ПОКАЗАНИЯ:

АГ, в случае, если терапия одним или двумя компонентами лекарственного средства неэффективна.

ПРИМЕНЕНИЕ:

препарат применяют взрослые внутрь во время или после еды, не разжевывая, преимущественно в одно и то же время. Доза и продолжительность лечения устанавливаются врачом индивидуально. Средняя доза для взрослых составляет 1–2 таблетки в сутки.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

повышенная чувствительность к атенололу, хлорталидону, нифедипину, к другим дигидропиридинам и блокаторам β-адренорецепторов или другим компонентам препарата.
Инфаркт миокарда и первый месяц после перенесенного инфаркта миокарда.
Нестабильная стенокардия.
Острая сердечная недостаточность.
Сердечная недостаточность (NYHA III–IV).
Синдром слабости синусного узла.
Синусовая брадикардия (ЧСС <50 уд./мин).
АV-блокада II и III степени.
Синоатриальная блокада.
Клинически значимый аортальный стеноз.
Артериальная гипотензия (систолическое АД <90 мм рт. ст.).
Кардиогенный шок.
Выраженные нарушения периферического кровообращения.
БА, бронхообструктивный синдром.
Метаболический ацидоз.
Нелеченная феохромоцитома.
Илеостома, колостома.
Тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность (скорость клубочковой фильтрации <30 мл/мин), анурия.
Одновременное применение с препаратами лития, ингибиторами МАО (за исключением ингибиторов МАО-В), рифампицином.
Препарат противопоказан пациентам, которые принимали верапамил в течение последних 48 ч.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

кардиальные нарушения: брадикардия, тахикардия, сердцебиение, ухудшение сердечной недостаточности, нарушение AV-проводимости, стенокардия, приливы, отеки.
Сосудистые нарушения: похолодение конечностей, вазодилатация, артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, синкопальное состояние, усиление перемежающейся хромоты у больных синдромом Рейно. У пациентов со злокачественной АГ и гиповолемией, находящихся на гемодиализе, может возникать значительное снижение АД вследствие вазодилатации.
Со стороны системы крови и лимфатической системы: тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, пурпура, нейтропения, панцитопения.
Неврологические нарушения: головная боль, вертиго, мигрень, головокружение, тремор, синкопе, парестезии/дизестезии, гипестезии, сонливость.
Психические нарушения: нарушения сна, бессонница, тревожность, изменения настроения (в том числе депрессия), ночные кошмары, спутанность сознания, психоз, возбуждение, агрессивность, галлюцинации, ухудшение концентрации внимания.
Со стороны органа зрения: нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, конъюнктивит, сухость глаз, ощущение боли в глазах.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: носовые кровотечения, заложенность носа, одышка, симптомы бронхиальной обструкции; бронхоспазм у больных БА в анамнезе.
Со стороны ЖКТ: желудочно-кишечные расстройства, запор, диарея, боль в животе, тошнота, диспепсия, метеоризм, сухость во рту, гиперплазия десен, рвота, недостаточность гастроэзофагеального сфинктера, дисфагия, безоар, кишечная непроходимость, язва кишечника.
Со стороны пищеварительной системы: гепатотоксичность, включая гепатит, внутрипеченочный холестаз, транзиторное повышение активности ферментов печени, желтуха, панкреатит (преимущественно у женщин).
Со стороны мочевыделительной системы: полиурия, дизурия, затруднение мочеиспускания, интерстициальный нефрит.
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: мышечные судороги, отек суставов, артралгия, миалгия.
Со стороны обмена веществ и метаболизма: гипогликемия у больных сахарным диабетом, гипергликемия, нарушение толерантности к углеводам.
Со стороны репродуктивной системы: нарушение либидо, эректильная дисфункция, импотенция, гинекомастия.
Со стороны иммунной системы, кожи и подкожной клетчатки: реакции гиперчувствительности, в том числе аллергический отек (включая отек гортани), анафилактические/анафилактоидные реакции, гиперемия, зуд, сыпь, крапивница, отек Квинке, дерматит; алопеция, псориазоподобные реакции кожи, обострение псориаза, фоточувствительность, пурпура, токсический эпидермальный некролиз, эксфолиативный дерматит.
Лабораторные исследования: гиперурикемия, гипонатриемия, гипомагниемия, гиперкальциемия, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, повышение уровня антинуклеарных антител.
Другие: общая слабость, повышенная утомляемость, недомогание, неспецифическая боль, озноб, повышенное потоотделение, лихорадка.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: ... Читать дальше »

ДИНОРИК^®-ДАРНИЦА (DINORIKUM-DARNITSA)

Дарница     C07C B03

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. п/о контурн. ячейк. уп., № 10

Прочие ингредиенты: крахмал картофельный, аэросил, тальк, магния карбонат основный, магния стеарат, натрия лаурилсульфат, оксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль 1500.

№  UA/6496/01/01 от 01.06.2012 до 01.06.2017

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

фармакодинамика. Комбинированный антигипертензивный препарат, содержащий атенолол и хлорталидон. Атенолол — кардиоселективный блокатор β₁-адренорецепторов. Оказывает антигипертензивный, антиангинальный и антиаритмический эффекты. Не обладает внутренней симпатомиметической активностью и мембраностабилизирующим действием. Блокирует преимущественно β₁-адренорецепторы сердца, уменьшая адренергическое влияние на сердце симпатической нервной системы и циркулирующих в крови катехоламинов, в результате чего уменьшается автоматизм синусного узла, ЧСС, замедляет AV-проводимость, снижает сократимость миокарда и его потребность в кислороде.
Хлорталидон — тиазидоподобный диуретик длительного действия. Блокирует реабсорбцию ионов натрия, хлора и, соответственно, воды в дистальных канальцах нефрона. Увеличивает выведение из организма ионов калия, магния. Задерживает выведение ионов кальция и мочевой кислоты. Снижает АД за счет уменьшения ОЦК, снижения сердечного выброса, а также уменьшения ОПСС сосудов при продолжительном применении.
Антигипертензивный эффект длится в течение 24 ч после приема препарата. Стабилизация терапевтического эффекта обычно наступает после 2 нед применения препарата.
Фармакокинетика
Всасывание. После приема внутрь 50% дозы атенолола абсорбируется в пищеварительном тракте; прием пищи существенно не влияет на абсорбцию.
С_max в плазме крови достигается через 2–4 ч. Хлорталидон после приема внутрь всасывается достаточно быстро, биодоступность составляет почти 60%.
Распределение. Связывание атенолола с белками плазмы крови составляет около 6–16%. Хлорталидон на 90% связывается с белками плазмы крови и эритроцитами.
Метаболизм и выведение. Атенолол практически не метаболизируется в печени.
Выделяется преимущественно почками (90%). Т_½ составляет 6–9 ч. Хлорталидон выводится с калом и мочой. Т_½ составляет 24–55 ч, у лиц пожилого возраста и с почечной недостаточностью увеличивается.

ПОКАЗАНИЯ:

АГ.

ПРИМЕНЕНИЕ:

препарат не предназначен для начальной терапии АГ. Препарат назначают в случае неэффективности применения монотерапии. Дозы препарата и длительность лечения устанавливаются индивидуально в зависимости от полученного терапевтического эффекта.
Таблетки Динорик-Дарница назначают взрослым внутрь. Принимают не разжевывая, запивая водой, перед едой 1 раз в сутки (утром).
Режим дозирования приведен в пересчете на атенолол.
При АГ первичная доза составляет 50 мг (½ таблетки) в сутки. При отсутствии клинического эффекта можно повысить дозу до 100 мг (1 таблетка) в сутки. Дальнейшее повышение дозы в большинстве случаев не приводит к снижению АД. При необходимости применяют другие гипотензивные средства. Наибольший терапевтический эффект отмечают через 1–2 нед лечения. Отмену препарата следует проводить постепенно, поскольку при резком прекращении приема препарата возможно развитие синдрома отмены. Для пациентов пожилого возраста требуется более низкая доза препарата (по атенололу), которая определяется врачом.
Больные с нарушением функции почек
У больных с нарушением функции почек режим дозирования зависит от степени снижения клубочковой фильтрации и показателей клиренса креатинина (таблица).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

повышенная чувствительность к действующим веществам или другим компонентам препарата, выраженная синусовая брадикардия, AV-блокада II–III степени, синоаурикулярная блокада, синдром слабости синусного узла, острая сердечная недостаточность, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипотензия, кардиогенный шок, выраженные нарушения периферического кровообращения, метаболический ацидоз, гипокалиемия, гипонатриемия, гиперкальциемия, анурия, тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность, прекома, связанная с болезнью Аддисона, нелеченная феохромоцитома, интоксикация препаратами сердечных гликозидов, одновременное применение препаратов лития, БА, бронхообструктивный синдром, подагра. Препарат противопоказан пациентам, получающим верапамил в течение 48 ч.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

кардиальные нарушения: брадикардия, нарушение AV-проводимости, аритмия, проявления симптомов сердечной недостаточности.
Сосудистые нарушения: ощущение холода в конечностях, ортостатическая гипотензия, которая может быть связана с синкопе, синдромом Рейно, некротизирующий васкулит, синдром слабости синусного узла, волчаночноподобный синдром.
Со стороны крови и лимфатической системы: пурпура, тромбоцитопения, лейкопения, апластическая анемия, агранулоцитоз, эозинофилия, нейтропения.
Неврологические расстройства: головная боль, сонливость, головокружение, кратковременная потеря памяти.
Психические расстройства: нарушения сна, ночные кошмары, изменения настроения, депрессия, психоз, галлюцинации, дезориентация, спутанность сознания.
Со стороны органа зрения: уменьшение секреции слезной жидкости, нарушения зрения, ксантопсия.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: бронхоспазм у больных БА или у пациентов с предрасположенностью к бронхиальной обструкции, одышка.
Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, тошнота, запор, диарея, сухость во рту, анорексия, боль в животе, тромбоз брыжеечных артериальных сосудов, ишемические колиты.
Со стороны гепатобилиарной системы: внутрипеченочный холестаз, холестатическая желтуха, панкреатит, повышение уровней печеночных ферментов, билирубина.
Эндокринные расстройства: ухудшение течения сахарного диабета.
Со стороны мочевыделителъной системы: интерстициальный нефрит.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: зуд, кожные высыпания, эритематозная сыпь, алопеция, псориазоподобная сыпь, обострение псориаза, фотосенсибилизация, токсический эпидермальный некролиз, синдром Лайелла.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая крапивницу, отек Квинке.
Со стороны репродуктивной системы: импотенция, болезнь Пейрони.
Исследования: гиперурикемия, гипонатриемия, гипокалиемия, гиперкальциемия, гипохлоремический алкалоз, гипергликемия, глюкозурия, образование антинуклеарных антител.
Другие: лихорадка, сопровождающаяся болью и воспалением горла, судороги мышц, боль в ногах, повышенное потоотделение, синдром отмены.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

лечение препаратом следует проводить под контролем врача. Препарат не предназначен для лечения приступов стенокардии.
Выраженность гипотензивного эффекта препарата может быть увеличена у пациентов с постсимпатэктомией.
При назначении препарата больным с феохромоцитомои необходимо заранее назначить блокаторы α-адренорецепторов для предотвращения развития гипертонического криза.
Перед хирургическим вмешательством с применением общей анестезии может возникнуть необходимость в прекращении приема препарата. В таких случаях между последней дозой препарата и анестезией должно пройти 48 ч. Если лечение продолжается, следует соблюдать осторожность при применении анестезирующих средств — подобрать лекарственное средство для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием.
У больных с БА в анамнезе и получающих тиазиды возможно возникновение реакций гиперчувствительности.
Даже у больных, в анамнезе которых не указана сердечная недостаточность, длительное применение блокаторов α-адренорецепторов может привести в некоторых случаях к сердечной недостаточности. При первых признаках ухудшения сердечной недостаточности необходимо прекратить применение препарата и обратиться к врачу.
При длительной терапии тиазидами у пациентов выявляли патологические изменения в паращитовидной железе с гиперкальциемией и гипофосфатемией, однако общих осложнений гиперпаратиреоза, таких как нефролитиаз, атрофия костной ткани, язва желудка, не отмечалось.
Применять с осторожностью у больных с хронической сердечной недостаточностью, которая контролируется препаратами наперстянки и/или диуретиками, поскольку препараты наперстянки и атенолол замедляют AV-проводимость.
Применять с осто ... Читать дальше »

Наименование: Тенорик (Tenoric)


Фармакологическое действие: 
Тенорик совмещает противогипертоническое действие кардиоселективного бета-блокатора Тенолола (Атенолола) с диуретическим действием хлорталидона. Оба вещества имеют длительный фармакологический период полураспада и, таким образом, обеспечивают противогипертоническое действие, по крайней мере, на 24 часа.
Тенолол (Атенолол) является синтетическим ?1-селективным (кардиоселективным) адренорецепторным блокатором без стабилизации мембраны или частичного агонистического (симпатомиметического) действия.
Препарат быстро, хотя не полностью, поглощается из желудочно-кишечного тракта. Пиковый уровень препарата в крови достигается в течение 2-4 часов после приёма. Тенолол или частично, или совсем не метаболизируется печенью и практически полностью выделяется в неизменённом виде с мечей. Период полувыделения Тенолола составляет приблизительно 6-7 часов. После доз 50 мг или 100 мг бета-блокирующее и противогипертоническое действие продолжается по крайней мере 24 часа.
Входящий в Тенорик хлорталидон является моносульфамильным мочегонным средством, которое химически отличается от тиазидных мочегонных тем, что оно включает двухкольцевую систему в свою структуру. Кривая реакции на дозу имеет относительно плоскую форму.


Показания к применению: 
Лечение гипертонии.


Способ применения: 
У большинства больных гипертонией можно получить удовлетворительные результаты лечения при приёме Тенорика по одной таблетке в день. При увеличении дозы дальнейшее падение кровяного давления будет очень незначительным, или его может совсем не быть, и тогда, если необходимо, можно добавить другое противогипертоническое средство, такое как вазодилятатор. Если желательно прописывать более низкие дозы, можно применять таблетки Тенорик-50 по одной таблетке в день.
Больных можно переводить непосредственно на Тенорик с других противогипертонических средств за исключением клонидина (См. Дополнительно/Предупреждение).
Тенорик-50 по одной таблетке в день особенно рекомендуется для лечения гипертонии у больных престарелого возраста. У престарелых больных при приёме только одних бета-блокаторов лечение может быть менее эффективным, но меньшую эффективность бета-блокаторов можно компенсировать приёмом мочегонных средств.
Дети: Так как на данный момент не имеется достаточно данных о лечении этим препаратом детей, Тенорик прописывать детям не рекомендуется.


Побочные действия: 
Тенорик обычно переносится хорошо. Побочные явления, связанные с приёмом этого препарата, возникают не часто и носят слабый характер. При приёме этого препарата иногда могут холодеть конечности и ощущаться мышечная усталость, но нарушение сна, связываемое с другими бета-блокаторами, встречается редко.
Имеются сведения о появлении кожной сыпи и/или сухости глаз при приёме бета-адренергических блокирующих средств. Но такие случаи встречаются редко, и в большинстве случаев эти симптомы исчезают при прекращении лечения препаратом. Если такие побочные явления не прекращаются и их нельзя объяснить никакими другими причинами, следует прекратить приём препарата.
Прекращение лечения бета-блокатором следует проводить постепенно.
Иногда при приёме хлорталидона может появиться тошнота и головокружение, и изредка отмечаются такие идиосинкратические лекарственные реакции, как тромбоцитопения и лейкопения.


Противопоказания: 
Тенорик противопоказан при синусовой брадикардии, блокаде сердца больше первой степени, кардиогенном шоке и явной сердечной недостаточности.
Бета-блокаторы не должны приниматься одновременно с верапамилом, и ни тот, ни другой препарат не должен приниматься в течение нескольких дней после прекращения приёма другого препарата.


Беременность: 
Подобно многим другим медикаментам Тенорик можно принимать при беременности только в случае крайней необходимости.


Взаимодействие с другими лекарственными средствами: 
При одновременном применении Тенорика с инсулином или пероральными гипогликемическими средствами действие последних может усиливаться.
Одновременное применение Тенорика с этанолом, антигипертензивными средствами, трициклическими антидепрессантами, барбитуратами, диуретиками, фенотиазинами, а также с периферическими вазодилататорами приводит к резкому или чрезмерному падению артериального давления.


Передозировка: 
До настоящего времени не известно случаев тяжёлого состояния в результате, превышения дозы, поэтому никаких специфических данных об экстренном лечении в случае превышения дозы не имеется.
К наиболее общим явлениям, которых можно ожидать при превышении дозы бета-адренергического блокатора, относятся брадикардия, застойная сердечная недостаточность, гипотония, бронхоспазм и гипогликемия.

В случае превышения дозы больного следует держать под наблюдением. Тенолол (Атенолол) можно вывести из общего кровообращения гемодиализом. Помимо промывания желудка при необходимости рекомендуется принять следующие меры.
Чрезмерную брадикардию можно устранить внутривенным вливанием 1-2 мг атропина, а затем, если необходимо, медленным введением внутривенно бета-стимулятора такого, как изопреналин, первоначально 25 мкг, или орципреналин 0,5 мг. Если доза бета-рецепторного агониста увеличивается, следует принять меры предосторожности, чтобы кровяное давление не упало слишком низко. Чрезмерный диурез можно предотвратить поддержанием нормального баланса жидкостей и электролитов.


Форма выпуска: 
Тенорик таблетки и таблетки форте в упаковках по 10 или 14 штук.


Условия хранения: 
Хранить в сухом, прохладном месте. Предохранять от света.
Условия отпуска из аптек - по рецепту.


Состав: 
Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой содержит:
Активные вещества: атенолол 50мг, хлорталидон 12,5 мг.
Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, форте:
Активные вещества: атенолол 100 мг, хлорталидон 12,5 мг.
Вспомогательные вещества: кукурузный крахмал, лактоза, повидон-30, лаурсульфат натрия, очищенный тальк, коллоидная двуокись кремния, стеарат магния, гидроксипропил метилцеллюлоза, двуокись титана, светлый жидкий парафин, полиэтиленгликол-400.


Дополнительно: 
Тенорик нельзя прописывать больным с невылеченной сердечной недостаточностью, но его можно принимать после устранения сердечной недостаточности. Дигиталис и Тенолол замедляют предсердно-желудочковую проводимость.
Частота пульса: Одним из фармакологических действий Тенорика является понижение частоты сердечного пульса. В редких случаях, когда симптомы можно объяснить медленным сердечным пульсом, дозу можно сократить.
Резкое прекращение приёма препарата при ишемической болезни сердца: Как и с другими бета-блокаторами, лечение больных с ишемической болезнью сердца нельзя прекращать внезапно.

Тенорик содержит кардиоселективный бета-блокатор Тенолол, поэтому его можно прописывать больным с закупорочными болезнями дыхательных путей. Однако у астматических больных может повыситься сопротивление воздухоносных путей. В отличие от препаратов, содержащих неселективные бета-блокаторы, этот бронхоспазм можно обычно остановить нормальными дозами бронходилятаторных препаратов, таких как сальбутамол или изопреналин.

Метаболическое действие хлорталидона зависит от дозы, и при низких дозах этого вещества в таблетках Тенорика нежелательные побочные явления маловероятны.
Калиевое состояние: Тенорик ведёт только к незначительным изменениям в калиевом состоянии. Общий калий тела при длительном лечении не изменяется, а изменения в калии сыворотки являются очень маленькими и клинически незначительными. Таким образом, при неосложнённой гипертонии одновременного пополнения калия не требуется. Однако следует проявлять осторожность с больными, принимающими препараты дигиталиса при сердечной недостаточности, с ненормальной диетой (низкой калием) или страдающими желудочно-кишечными заболеваниями.
Мочевая кислота сыворотки: Тенорик обычно вызывает только небольшое повышение мочевой кислоты в сыворотке. В случае длительного повышения мочевой кислоты в сыворотке одновременный приём урикозурического средства устранит гиперурикемию.
Тенорик содержит хлорталидон, который может понизить переносимость глюкозы. Поэтому во время длительного лечения этим препаратом следует регулярно делать анализы на гликозурию.

Так как Тенолол (Атенолол) выделяется через почки, при серьёзном нарушении функции почек дозу препарата следует понизить.

Также, как и с другими бета-рецепторными блокаторами, перед хирургической операцией может возникнуть необходимость прекратить приём препарата. В этих случаях между последней дозой препарата и анестезией должно пройти 48 часов. Если лечение продолжается, следует проявлять осторожность при применении таких анестезирующих средств, как эфир, циклопропан и трихлорэтилен. Если возникнет вагальная доминантность, её можно устранить атропином (1-2 мг внутривенно).

Если Тенорик и клонидин принимаются одновременно, приём клонидина можно прекращать только через несколько дней после прекращения приёма бета-блокатора.

Бета-блокаторы могут замаскировать определённые признаки (например, тахикардию) гипертиреоза. Резкое прек ... Читать дальше »

ЛОСПИРИН^® (LOWSPIRIN^®)

ACIDUM ACETYLSALICYLICUM*     B01A C06

Кусум

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. п/о кишечно-раств. 75 мг стрип, № 30

табл. п/о кишечно-раств. 75 мг стрип, № 120

№ UA/9202/01/01 от 27.12.2013 до 27.12.2018

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

фармакодинамика. Ацетилсалициловая кислота подавляет агрегацию тромбоцитов путем блокирования синтеза тромбоксана А₂. Механизм ее действия заключается в необратимой инактивации фермента ЦОГ-1. Ацетилсалициловая кислота также оказывает и другие ингибирующие эффекты на тромбоциты. Ацетилсалициловая кислота относится к группе НПВП с анальгезирующими, жаропонижающими и противовоспалительными свойствами.
Фармакокинетика. После приема внутрь ацетилсалициловая кислота быстро и полностью всасывается в ЖКТ. Во время и после абсорбции она превращается в основной активный метаболит — кислоту салициловую. C_max кислоты ацетилсалициловой в плазме крови достигается через 10–20 мин, салициловой кислоты — через 20–120 мин соответственно. Благодаря кишечно-растворимой оболочке таблеток Лоспирин высвобождение активного вещества происходит не в желудке, а в щелочной среде кишечника. Поэтому абсорбция ацетилсалициловой кислоты замедляется до 3–6 ч после применения таблетки, покрытой кишечно-растворимой оболочкой, по сравнению с обычной таблеткой ацетилсалициловой кислоты.
Ацетилсалициловая и салициловая кислоты полностью связываются с белками плазмы крови и быстро распределяются в организме. Салициловая кислота проникает через плаценту, а также в грудное молоко.
Салициловая кислота подвергается метаболизму преимущественно в печени. Метаболитами салициловой кислоты являются салицилмочевая кислота, салицилфенол глюкуронид, салицилацил глюкуронид, гентизиновая кислота и гентизинмочевая кислота.
Кинетика выведения салициловой кислоты зависит от дозы, поскольку метаболизм ограничен активностью ферментов печени. Т_½ зависит от дозы и увеличивается от 2–3 ч при применении в низких дозах до 15 ч — при применении в высоких дозах. Салициловая кислота и ее метаболиты выделяются из организма преимущественно почками.

ПОКАЗАНИЯ:

для снижения риска:

• летального исхода у пациентов с подозрением на острый инфаркт миокарда;
• заболеваемости и летального исхода у пациентов, перенесших инфаркт миокарда;
• транзиторных ишемических атак (ТИА) и инсульта у пациентов с ТИА;
• заболеваемости и летального исхода при стабильной и нестабильной стенокардии;
• инфаркта миокарда у пациентов с высоким риском развития сердечно-сосудистых осложнений (сахарный диабет, контролируемая АГ) и лиц с многофакторным риском сердечно-сосудистых заболеваний (гиперлипидемия, ожирение, табакокурение, пожилой возраст).

Для профилактики:

• тромбозов и эмболии после операций на сосудах (чрескожная транслюминарна катетерная ангиопластика (РТСА), эндартерэктомия сонной артерии, аортокоронарное шунтирование (CABG), артериовенозное шунтирование);
• тромбоза глубоких вен и эмболии легочной артерии после длительной иммобилизации (после хирургических операций);
• инсультов (в качестве вторичной профилактики).

ПРИМЕНЕНИЕ:

препарат принимают внутрь, за 30–60 мин до еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.
Для снижения риска летального исхода у пациентов с подозрением на острый инфаркт миокарда применять препарат в дозе 75–300 мг/сут. В течение 30 дней после инфаркта продолжать принимать поддерживающую дозу 75–300 мг/сут. Через 30 дней следует рассмотреть вопрос о дальнейшей профилактике рецидива инфаркта миокарда.
Для снижения риска заболеваемости и летального исхода у пациентов, которые перенесли инфаркт миокарда, применять 75–300 мг/сут.
Для вторичной профилактики инсульта применять препарат в дозе 75–300 мг/сут.
Для снижения риска ТИА и инсульта у пациентов с ТИА применять 75–300 мг/сут.
Для снижения риска развития заболевания и летального исхода у пациентов со стабильной и нестабильной стенокардией — 75–300 мг/сут.
Для профилактики тромбоэмболии после операций на сосудах РТСА, CABG, артериовенозное шунтирование) применять препарат в дозе 75–150 мг/сут ежедневно или 300 мг/сут через день.
Для профилактики тромбоза глубоких вен и эмболии легочной артерии после длительного состояния иммобилизации (после хирургических операций) — 75–150 или 300 мг/сут через день.
Для профилактики инфаркта миокарда у пациентов с высоким риском развития сердечно-сосудистых осложнений (сахарный диабет, контролируемая АГ) и лиц с многофакторным риском сердечно-сосудистых заболеваний (гиперлипидемия, ожирение, табакокурение, пожилой возраст) применять 75 или 300 мг/сут через день.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

• гиперчувствительность к ацетилсалициловой кислоте и другим салицилатам или любому компоненту препарата.
• Астма, вызванная применением салицилатов или веществ с подобным действием, особенно НПВП в анамнезе.
• Острые пептические язвы.
• Геморрагический диатез.
• Почечная недостаточность тяжелой степени.
• Печеночная недостаточность тяжелой степени.
• Сердечная недостаточность тяжелой степени.
• Комбинация с метотрексатом в дозе 15 мг/нед или выше (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

со стороны ЖКТ: диспепсия, боль в эпигастральной области, боль в животе, тошнота, рвота, диарея, изжога, анорексия, воспаление ЖКТ, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, которые могут в редких случаях вызвать желудочно-кишечные геморрагии и перфорации с соответствующими лабораторными показателями и клиническими проявлениями.
Со стороны сосудистой системы: кровотечения (интраоперационные геморрагии, гематомы, кровотечения из органов мочеполовой системы, носовые кровотечения, кровотечения из десен, геморрагии ЖКТ, кровотечения в мозг (особенно у пациентов с неконтролируемой гипертензией и/или при одновременном применении антикоагулянтов) с соответствующими клиническими симптомами, в том числе астения, бледность кожного покрова, гипоперфузия.
Со стороны крови: тромбоцитопения, анемия (постгеморрагическая/железодефицитная) с соответствующими лабораторными показателями и клиническими проявлениями; гемолиз или гемолитическая анемия (у пациентов с тяжелыми формами недостаточности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы).
Со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности с соответствующими лабораторными и клиническими проявлениями включают астматическое состояние, кожные реакции легкой или средней степени, а также со стороны дыхательной системы, ЖКТ и сердечно-сосудистой системы, включая такие симптомы, как сыпь, крапивница, отек, зуд, ринит, заложенность носа, сердечно-дыхательная недостаточность и очень редко — тяжелые реакции, включая анафилактический шок.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: нарушение функции почек, ОПН.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, нарушение ориентации.
Со стороны органа слуха: нарушение слуха, звон в ушах (тинитус).
Со стороны печени и желчевыводящих путей: транзиторная печеночная недостаточность, повышение уровня трансаминаз в печени.
Метаболические нарушения: гиперурикемия с соответствующими лабораторными показателями и клиническими проявлениями (приступы подагры).

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

Лоспирин следует применять с осторожностью в следующих ситуациях:

• гиперчувствительность к анальгетическим, противовоспалительным, противоревматическим средствам, а также при наличии аллергии на другие вещества;
• язвы ЖКТ, включая хронические и рекуррентные язвенные болезни или желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе;
• одновременное применение антикоагулянтов;
• у пациентов с нарушениями функции почек или с нарушениями сердечно-сосудистого кровообращения (например патология сосудов почки, застойная сердечная недостаточность, гиповолемия, обширные операции, сепсис или сильные кровотечения), поскольку ацетилсалициловая кислота может также повысить риск нарушения функции почек и ОПН;
• у пациентов с тяжелой недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы ацетилсалициловая кислота может вызвать гемолиз или гемолитическую анемию. Особенно при наличии факторов, которые могут повысить риск гемолиза, например, высокие дозы препарата, лихорадка или острый инфекционный процесс;
• нарушение функции печени.

Ибупрофен может уменьшить выраженность ингибиторного эффекта ацетилсалициловой кислоты к агрегации тромбоцитов. В случае применения препарата Лоспирин перед началом приема ибупрофена как обезболивающего средства пациент должен проконсультироваться с врачом.
Ацетилсалициловая кислота может вызывать развитие бронхоспазма или приступа БА или другие реакции повышенной чувствительности. Факторы риска включают астму в анамнезе, сенную лихорадку, полипоз носа или хроническое респираторное за ... Читать дальше »

Наименование: Липразид (Liprazidum)


Фармакологическое действие: 
Липразид – комплексный лекарственный препарат, группы антигипертензивных средств. Препарат обладает выраженным диуретическим и гипотензивным действием. В состав препарата входят два активных компонента – лизиноприл и гидрохлортиазид. Механизм действия и терапевтические эффекты препарата основаны на фармакологических свойствах активных компонентов, входящих в его состав.
Лизиноприл – лекарственное вещество группы ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента. Механизм действия препарата основан на его способности угнетать активность ангиотензинпревращающего фермента, замедлять преобразование ангиотензина I в ангиотензин II и снижать уровень альдостерона. Лизиноприл приводит к уменьшению общего периферического сопротивления сосудов, снижает системное и коронарное артериальное давление. Лизиноприл уменьшает преднагрузку на сердце и практически не оказывает влияния на частоту сердечных сокращений и минутный объем крови.

Гидрохлортиазид – лекарственное вещество группы тиазидных диуретиков. Препарат усиливает диурез, за счет способности уменьшать реабсорбцию воды и электролитов в дистальных канальцах почек. За счет диуретического действия гидрохлортиазид уменьшает объем циркулирующей крови и оказывает некоторое гипотензивное действие.
Активные компоненты препарата дополняют и усиливают терапевтические эффекты друг друга.
После перорального применения активные компоненты препарата хорошо абсорбируются в желудочно-кишечном тракте. Максимальная плазменная концентрация лизиноприла достигается спустя 6-7 часов после приема препарата, гидрохлортиазида – 1,5-3 часа. Биодоступность лизиноприла значительно отличается в зависимости от индивидуальных особенностей пациентов (от 25 до 50%), биодоступность гидрохлортиазида – 60-80%. Лизиноприл не метаболизируется в организме. Выводятся активные компоненты препарата преимущественно почками в неизменном виде. Период полувыведения лизиноприла составляет около 12,6 часов.
Терапевтический эффект препарата развивается спустя 60 минут после перорального применения и сохраняется в течение 24 часов.

У пациентов с нарушением функции почек и клиренсом креатинина менее 30мл/мин отмечается клинически значительное увеличение периода полувыведения лизиноприла и гидрохлортиазида.
Активные компоненты препарата частично проникают через гематоплацентарный барьер, гидрохлортиазид выделяется с грудным молоком.


Показания к применению: 
Препарат применяется для терапии пациентов, страдающих различными формами артериальной гипертензии. Препарат Липразид может быть назначен, как в качестве монотерапии, так и в комплексе с другими лекарственными препаратами.


Способ применения: 
Препарат предназначен для перорального применения. Таблетку рекомендуется глотать целиком, запивая необходимым количеством жидкости. В случае необходимости таблетку можно делить. Препарат принимают независимо от приема пищи. Для достижения максимального терапевтического эффекта препарат рекомендуется принимать в одно и то же время суток. Длительность курса лечения и дозы препарата определяет лечащий врач индивидуально для каждого пациента.
Дозы препарата указаны в пересчете на лизиноприл.
Взрослым обычно назначают препарат в начальной дозе 5-10мг препарата 1 раз в сутки. В случае недостаточного снижения артериального давления спустя 1-2 недели после начала терапии препаратом дозу лизиноприла постепенно увеличивают. Рекомендованная поддерживающая дозы препарата составляет 20мг препарата 1 раз в сутки.

Максимальная суточная доза препарата для пациентов с нормальной функцией почек составляет 80мг.
Пациентам, страдающим нарушением функции почек с клиренсом креатинина более 30мл/мин, а также пациентам с реноваскулярной артериальной гипертензией обычно назначают препарат в начальной дозе 2,5мг 1 раз в сутки.
Пациентам, страдающим нарушением функции почек с клиренсом креатинина менее 30мл/мин, противопоказано применение препарата.
Перед началом терапии препаратом лечащий врач должен предоставить пациенту полную информацию о симптомах ангионевротического отека.


Побочные действия: 
При применении препарата у пациентов отмечалось развитие таких побочных эффектов:
Со стороны желудочно-кишечного тракта и печени: тошнота, рвота, нарушение пищеварения, боли в эпигастральной области, сухость слизистой оболочки рта, снижение аппетита, нарушение стула. В единичных случаях отмечалось развитие изменений вкусовых ощущений, желтухи, гепатита и панкреатита.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, нарушение режима сна и бодрствования, повышенная раздражительность, эмоциональная лабильность, парестезии, слабость, судороги. В единичных случаях отмечалось развитие астенического синдрома и спутанности сознания.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и системы кроветворения: чрезмерное снижение артериального давления, в том числе ортостатическая гипотензия, нарушение сердечного ритма, чувство давления и боли в груди, тромбоцитопения, лейкопения, анемия, нейтропения, агранулоцитоз.
Со стороны мочевыделительной системы: уремия, анурия, острая почечная недостаточность, нарушение функции почек.
Со стороны лабораторных показателей: лейкоцитоз, увеличение скорости оседания эритроцитов, эозинофилия, снижение уровня натрия, магния и хлора в крови, изменение уровня калия в крови, увеличение уровня кальция, мочевины, креатинина, билирубина, холестерина и глицеридов в крови, повышение активности печеночных ферментов, уменьшение толерантности к глюкозе.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, алопеция, светочувствительность, отек Квинке, бронхоспазм.
Другие: боли в мышцах и суставах, кашель, нарушение дыхательного ритма, повышенная потливость, снижение потенции. При длительном применении препарата у пациентов возможно развитие подагры.


Противопоказания: 
Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата и производным сульфонамида.
Препарат не назначают пациентам, имеющим в анамнезе наследственный или идиопатический отек Квинке, а также отек Квинке, который был вызван приемом ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента.
Препарат не применяют для терапии пациентов, страдающих тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 30мл/мин), анурией, двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки, а также для терапии пациентов, которым проводится гемодиализ с использованием высокопрочных мембран (метилосульфонатных, полиакрилонитрильных).
Препарат не используют для терапии женщин в период беременности и лактации, а также для лечения детей в возрасте младше 18 лет в связи с отсутствием достоверных данных о безопасности применения препарата у данных категорий пациентов.

Препарат следует с осторожностью назначать пациентам, страдающим митральным и/или аортальным стенозом, ишемической болезнью сердца, цереброваскулярными расстройствами, алкоголизмом, нарушением функции печени и/или почек, повышением уровня калия в крови, а также пациентам, которым предстоит оперативное вмешательство с применением общего наркоза.
С осторожностью назначают препарат при обструктивной форме гипертрофической кардиомиопатии, тяжелой сердечной недостаточности, сахарном диабете, нарушении водно-электролитного баланса, а также стенозе почечных артерий.
Осторожность следует соблюдать при назначении препарата пациентам, страдающим гиповолемией, коллагенозами, пациентам пожилого возраста, пациентам, находящимся на гемодиализе, а также пациентам, которые придерживаются диеты с пониженным содержанием натрия.
Препарат следует с осторожностью назначать пациентам, работа которых связана с управлением потенциально опасными механизмами и вождением автомобиля.


Беременность: 
Препарат не назначают женщинам в период беременности. Перед началом терапии препаратом Липразид у женщин детородного возраста рекомендуется исключить беременность.
При необходимости применения препарата в период лактации следует проконсультироваться с лечащим врачом и решить вопрос о прерывании грудного вскармливания.


Взаимодействие с другими лекарственными средствами: 
При сочетанном применении препарат снижает терапевтические эффекты гипогликемизирующих средств.
Эстрогены, нестероидные противовоспалительные лекарственные средства, раствор натрия хлорида, циклоспорин, препараты калия и калийсберегающие диуретики, а также симпатомиметические лекарственные средства при сочетанном применении снижают эффективность препарата Липразид.
При сочетанном применении препарата с индометацином, препаратами калия, калийсберегающими диуретиками и циклоспорином, повышается риск развития гиперкалиемии.
Энтеросорбенты, тетрациклины, холестирамин, холестипол и антацидные лекарственные средства снижают абсорбцию активных компонентов препарата Липразид.
Петлевые и тиазидные диуретики при сочетанном применении усиливают гипотензивный эффект препарата Липразид.
Препарат при сочетанном применении повышает токсичность дигоксина, замедляет выведение лития и амантадина из организма, а также усиливает терапевтический эффект тубокурарина. Противопоказано сочетанное применение препарата с препаратами лития.

При одновременном применении препарата с метилдопой возможно развитие внутрисосудистого гемолиза.
При соч ... Читать дальше »

Наименование: Бисопролол (Bisoprolol)


Фармакологическое действие: 
Бета1-селективный (избирательно блокирующий бета-рецепторы) адреноблокатор. Оказывает гипотензивное (снижающее артериальное давление) и антиангинальное (противоишемическое) действие. Блокируя бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает частоту сердечных сокращений (в покое и при нагрузке), сердечный выброс. Понижает атриовентрикулярную проводимость (проведение электрического возбуждения по сердцу).
В больших дозах (0,02 г и более) препарат может блокировать и бета2-адренорецепторы, главным образом, в бронхах и в гладких мышцах сосудов.


Показания к применению: 
Артериальная гипертония (стойкий подъем артериального давления), профилактика приступов стенокардии.


Способ применения: 
Доза подбирается индивидуально. Средняя доза препарата составляет 0,005-0,01 г. Препарат принимают 1 раз в сутки, обычно утром натощак или во время завтрака. Таблетку следует проглатывать целиком, запивая жидкостью.
При небольшой степени повышения артериального давления начальная доза препарата может составлять 0,0025 г/сут. Превышение средней суточной дозы препарата допускается только в исключительных случаях.
Препарат, как правило, назначается в течение длительного времени.
У больных с нарушением функции почек и выраженными нарушениями функции печени суточная доза препарата не должна превышать 0,01 г.


Побочные действия: 
Усталость, головокружение, ощущение приливов крови к лицу, головные боли, расстройства сна, ортостатическая гипотензия (снижение артериального давления при переходе из горизонтального в вертикальное положение), брадикардия (урежение пульса), нарушения атриовентрикулярной проводимости (проведения электрического возбуждения по сердцу). У некоторых больных возможно усиление сердечной недостаточности с развитием периферических отеков. У больных с перемежающейся хромотой (симптомом нарушения кровоснабжения нижних конечностей) или страдающих синдромом Рейно (сужением просвета сосудов конечностей) - усиление основных проявлений заболеваний. Снижение толерантности (переносимости) к глюкозе, особенно у больных с сопутствующим сахарным диабетом, в том числе латентным (характеризующимся отсутствием клинических симптомов болезни).


Противопоказания: 
Хроническая сердечная недостаточность в фазе декомпенсации, атриовентрикулярная блокада II-III степени; внутрипредсердная блокада значительной степени (нарушения проведения электрического возбуждения по сердцу); синдром слабости синусового узла (заболевание сердца, сопровождающееся нарушением его ритма); выраженная брадикардия (редкий пульс), артериальная гипотензия (систолическое /“верхнее”/ артериальное давление менее 90 мм рт. ст.); бронхиальная астма и другие заболевания, протекающие с бронхообструктивным синдромом (сужением просвета бронхов с нарушением оттока мокроты); тяжелая форма нарушений периферического кровообращения; одновременный прием ингибиторов МАО; повышенная чувствительность к препарату и к родственным лекарственным средствам.


Форма выпуска: 
Таблетки, покрытые оболочкой, по 0,005 и 0,01 г в упаковках по 30, 50 и 100 штук.



 

Амлодипин-Здоровье, табл. по 10мг №10х3

Амлодипин (amlodipine)

Селективные антагонисты кальция с преимущественным действием на сосуды (C08C)

Общая характеристика:

основные физико-химические свойства: таблетки по 5 мг – белого или белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндричекой формы с фаской;

таблетки по 10 мг – белого или белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндричекой формы с риской и фаской;

состав:

1 таблетка содержит амлодипина бесилата в пересчете на 100 % вещество и амлодипин 5 мг или 10 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, лактозы моногидрат, кальция гидрофосфат безводный, кремния диоксид коллоидный безводный, кальция стеарат.

Форма выпуска.

Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа.

Селективные антагонисты кальция с преимущественным действием на сосуды. Код АТС С08С А01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Селективный блокатор «медленных» кальциевых каналов с преимущественным действием на сосуды; производное дигидропиридина.

Механизм действия обусловлен связыванием с дигидропиридиновыми рецепторами, блокированием «медленных» кальциевых каналов, ингибированием трансмембранного тока кальция внутрь клеток гладких мышц сердца и сосудов (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).

Оказывает антигипертензивное и антиангинальное действие.

Антигипертензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы артериальных сосудов и последующим понижением общего периферического сопротивления сосудов. Благодаря медленному началу действия и пролонгированному эффекту обеспечивает плавное и длительное снижение артериального давления. У больных артериальной гипертензией прием 1 раз в сутки сопровождается клинически значимым дозозависимым снижением артериального давления в положении как «лежа», так и «стоя» в течение суток.

Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и понижением общего периферического сопротивления сосудов (постнагрузки) без изменения частоты сердечных сокращений. Предотвращает развитие спазма коронарных артерий (стенокардия Принцметала или вазоспастическая стенокардия).

У больных стенокардией регулярный прием амлодипина повышает толерантность к физической нагрузке.

У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, перенесших инфаркт миокарда,

через кожную транслюминальную ангиопластику коронарных артерий или страдающих стенокардией, амлодипин предупреждает развитие утолщения интимы-медии сонных

артерий, значительно снижает летальность от сердечно-сосудистых причин, инфаркта миокарда, инсульта, транслюминальной ангиопластики коронарных артерий, аортокоронарного шунтирования; приводит к снижению госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии и прогрессирования хронической сердечной недостаточности, снижает частоту вмешательств, направленных на восстановление коронарного кровотока.

Не оказывает существенного влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения частоты сердечных сокращений, тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает скорость клубочковой фильтрации, оказывает слабое натрийуретическое действие. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы.

Амлодипин имеет большую продолжительность действия, его можно назначать 1 раз в сутки. Терапевтический эффект развивается через 2 – 4 ч после приема, длительность действия – около 24 ч.

Фармакокинетика. После применения внутрь всасывается медленно, но почти полностью (прием с пищей не изменяет всасывания). Биодоступность составляет 60 – 80 %. Максимальная концентрация в плазме достигается через 6 – 12 ч после приема. Связь с белками плазмы – 90 – 98 %. Хорошо распределяется в организме (объем распределения – 21 л/кг). Постоянная концентрация в плазме крови достигается на 7 – 8 день лечения. Проникает через гематоэнцефалический барьер и в грудное молоко. Медленно, но интенсивно метаболизируется в печени; около 90 % превращается в мало- и неактивные производные пиридина; имеет небольшой эффект «первого прохождения». Период полувыведения после однократного приема варьирует от 31 до 48 ч, при повторном приеме составляет около 45 ч. Общий клиренс составляет 7 мл/минкг (у пациентов с массой тела 60 кг – 25 л/ч, у пожилых пациентов –

19 л/ч). Элиминация осуществляется почками (около 60 % – в виде метаболитов, около 10 % – в неизмененном виде) и с желчью (20 – 25 % в виде метаболитов). Выделяется с грудным молоком. Не удаляется при гемодиализе.

У больных артериальной гипертензией период полувыведения составляет около 48 ч, у пациентов старше 65 лет – увеличивается до 65 ч, при печеночной недостаточности и при тяжелой хронической сердечной недостаточности – до 60 ч. Удлинение периода полувыведения свидетельствует о возможности кумуляции препарата при длительном его назначении. Недостаточность функции почек не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амлодипина.

Показания к применению.

Артериальная гипертензия, стабильная стенокардия или вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала).

Способ применения и дозы.

Назначают взрослым внутрь 1 раз в сутки, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством воды (до 100 мл).

Начальная суточная доза обычно составляет 5 мг, при необходимости возможно увеличение через 7 – 10 дней (с учетом реакции больного) до суточной дозы 10 мг.

Поддерживающая доза при артериальной гипертензии – 5 мг в сутки.

При стенокардии напряжения и вазоспастической стенокардии назначают в суточной дозе 5 – 10 мг; для профилактики приступов стенокардии – 10 мг в сутки.

Для пациентов худых, невысокого роста, пожилых, с нарушением функции печени начальная суточная доза составляет 2,5 мг (применяют препараты амлодипина с возможностью дозирования 2,5 мг).

При нарушении функции почек, одновременном назначении с тиазидными диуретиками,

-адреноблокаторами и ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента изменение режима дозирования препарата не требуется.

Побочное действие.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, одышка, выраженное снижение артериального давления, васкулит, приливы крови к лицу; редко – стенокардия, инфаркт миокарда, аритмии (фибрилляция предсердий и желудочковая тахикардия); очень редко – развитие или усугубление сердечной недостаточности, экстрасистолия.

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость, изменение настроения, судороги; редко – астения, потеря сознания, снижение чувствительности к раздражителям, нервозность, парестезии, тремор, вертиго, бессонница, депрессия; очень редко – атаксия, апатия, ажитация, амнезия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в эпигастрии, гипербилирубинемия; редко – повышение уровня печеночных трансаминаз, нарушение функции печени, желтуха, панкреатит, сухость во рту, метеоризм, запор или диарея, гиперплазия десен; очень редко – гастрит, повышение аппетита.

Со стороны мочеполовой системы: периферические отеки (лодыжек и стоп); редко – сексуальные нарушения (в т.ч. снижение потенции), поллакиурия, болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия; очень редко – дизурия, полиурия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко – артралгия, артроз, миалгия (при длительном применении); очень редко – миастения.

Со стороны кожных покровов: очень редко – ксеродермия, алопеция, дерматит, пурпура, изменение цвета кожи.

Аллергические реакции: редко – кожная сыпь (в т. ч. эритематозная, макулопапулезная, крапивница), зуд.

Со стороны органа зрения: нарушения зрения, конъюнктивит, диплопия, боль в глазу; редко – ксерофтальмия; очень редко – нарушение аккомодации.

Прочие: редко – диспноэ, гинекомастия, урикемия, увеличение/уменьшение массы тела, тромбоцитопения, лейкопения, гипергликемия, шум в ушах, боль в спине, носовое кровотечение, повышенное потоотделение; очень редко – холодный липкий пот, кашель, ринит, паросмия, нарушение вкусовых ощущений.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к амлодипину или другим производным дигидропиридина, к вспомогательным компонентам препарата; тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление < 90 мм рт. ст.), коллапс, кардиогенный шок, нестабильная стенокардия, выраженный стеноз устья аорты, период беременности, период кормления грудью, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).

Передозировка.

Симптомы: чрезмерное снижение артериального давления, рефлекторная тахикардия, чрезмерная периферическая вазодилатация. Лечение: придать больному положение лежа с приподнятыми ногами. Промывание желудка, назначение активированного угля (особенно в первые 2 ч после передозировки), при значительном снижении артериального давления – поддержание функций сердечно-сосудистой системы, постоянный мониторинг функции сердца и легких, контроль за объемом циркулирующей крови и диурезом. Для восстановления тонуса сосудов – назначение сосудосуживающих средств (при отсутствии противопоказаний к их применению). Симптомы блокады кальциевых каналов уменьшает вн ... Читать дальше »

Наименование: Каптоприл (Captopril)


Фармакологическое действие: 
Является ингибитором ангиотензинконвертируюшего фермента, препятствующего превращению физиологически неактивного ангиотензина I в ангиотензин II - основной компонент ренинангибтензиновой системы, обладающей выраженным вазоконстрикторным (сужающим просвет сосудов) действием. Гипотензивный (снижающий артериальное давление) эффект препарата обусловлен снижением уровня в крови ангиотензина II, уменьшением образования альдостерона и (предположительно) аккумуляцией (накоплением) вазодепрессорного (расширяющего просвет сосудов) брадикинина, в частности при низком и нормальном уровне ренина в плазме крови. Препарат снижает периферическое сосудистое сопротивление (сопротивление сосудов току крови), уменьшает постнагрузку (давление крови в аорте за счет снижения периферического сосудистого сопротивления), снижает давление в правом предсердии и малом (легочном) круге кровообращения. Понижает образование альдостерона в надпочечниках.


Показания к применению: 
Эссенциальная гипертония (стойкий подъем артериального давления неясной причины); почечные гипертонии (стойкий подъем артериального давления, обусловленный заболеванием почек), особенно реноваскулярные (обусловленные нарушением кровоснабжения почек), как средство выбора при лечении резистентной (устойчивой) к другим препаратам артериальной гипертонии.


Способ применения: 
Дозы препарата устанавливаются индивидуально для каждого больного и варьируют от 25 до 150 мг в сутки (в 3 приема). При гипертонических кризах (быстром и резком подъеме артериального давления) можно применять сублингвально (под язык) 25 мг. При реноваскулярной гипертонии назначают по 12,5 мг.
3 раза в сутки. При хронической сердечной недостаточности назначают по 12,5-25 мг 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза 150 мг. Для детей доза устанавливается из расчета 1-2 мг на 1 кг массы тела в сутки. Препарат принимают натощак.


Побочные действия: 
Макулопапулезные высыпания на коже (кожная сыпь), изменения вкуса, протеинурия (повышенное выведение белка с мочой), повышение уровня креатинина в плазме, лейкопения (снижение уровня лейкоцитов в крови) и агранулоцитоз (резкое снижение уровня гранулоцитов в крови).


Противопоказания: 
Повышенная чувствительность к препарату, склонность к отекам, стеноз (сужение) почечных артерий, состояние после пересадки почек, сужение аорты, сужение митрального клапана, миокардиопатия (болезни сердца неясного или спорного происхождения не воспалительной природы), первичный гиперальдостеронизм (повышенное выделение гормона альдостерона вследствие гиперплазии или опухоли коры надпочечников, сопровождающееся отеками, скоплением жидкости в брюшной полости, повышением артериального давления), беременность, кормление грудью. Детям до 14 лет препарат не назначают. Пациентам, деятельность которых связана с необходимостью быстрой концентрации внимания и быстрой реакцией (водители автотранспорта, операторы и т.д.), соблюдать осторожность при лечении препаратом. Следует воздерживаться от алкоголя во время лечения прпаратом.


Форма выпуска: 
Таблетки по 25, 50 и 100 мг в упаковке по 20-30 штук.

КАПТОПРЕС-ДАРНИЦА

INN: каптоприл

Форма выпуска: Твердые лекарственные формы

АТС класификация: Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению препарата КАПТОПРЕС-ДАРНИЦА (Captopres-Darnitsa)

Состав: